Lojuxta

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка Листовка (PIL)

27-01-2021

Активна съставка:
Lomitapide
Предлага се от:
Amryt Pharmaceuticals DAC
АТС код:
C10AX12
INN (Международно Name):
lomitapide
Терапевтична група:
Липидни модифициращи агенти
Терапевтична област:
Хиперхолестеролемия
Терапевтични показания:
Lojuxta е посочено като допълнение към диета с low‑fat и други lipid‑lowering лекарствени продукти, със или без ниско density липопротеин (LDL) аферезис при възрастни пациенти с хомозиготна недостатъчност Фамилна хиперхолестеролемия (HoFH). Генетично потвърждение на HoFH трябва да бъде получена от възможности. Други форми на първоначалните гиперлипопротейнемия и вторичните причини за хиперхолестеролемия (e. нефротический синдром, хипотиреоидизъм), трябва да бъдат изключени.
Каталог на резюме:
Revision: 13
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/002578
Дата Оторизация:
2013-07-31
EMEA код:
EMEA/H/C/002578

Документи на други езици

Листовка Листовка - испански

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - испански

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - испански

11-03-2016

Листовка Листовка - чешки

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - чешки

27-01-2021

Листовка Листовка - датски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - датски

27-01-2021

Листовка Листовка - немски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - немски

27-01-2021

Листовка Листовка - естонски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - естонски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - естонски

11-03-2016

Листовка Листовка - гръцки

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - гръцки

27-01-2021

Листовка Листовка - английски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - английски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - английски

11-03-2016

Листовка Листовка - френски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - френски

27-01-2021

Листовка Листовка - италиански

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - италиански

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - италиански

11-03-2016

Листовка Листовка - латвийски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - латвийски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - латвийски

11-03-2016

Листовка Листовка - литовски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - литовски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - литовски

11-03-2016

Листовка Листовка - унгарски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - унгарски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - унгарски

11-03-2016

Листовка Листовка - малтийски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - малтийски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - малтийски

11-03-2016

Листовка Листовка - нидерландски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - нидерландски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - нидерландски

11-03-2016

Листовка Листовка - полски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - полски

27-01-2021

Листовка Листовка - португалски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - португалски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - португалски

11-03-2016

Листовка Листовка - румънски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - румънски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - румънски

11-03-2016

Листовка Листовка - словашки

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - словашки

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словашки

11-03-2016

Листовка Листовка - словенски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - словенски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словенски

11-03-2016

Листовка Листовка - фински

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - фински

27-01-2021

Листовка Листовка - шведски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - шведски

27-01-2021

Листовка Листовка - норвежки

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - норвежки

27-01-2021

Листовка Листовка - исландски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - исландски

27-01-2021

Листовка Листовка - хърватски

27-01-2021

Данни за продукта Данни за продукта - хърватски

27-01-2021

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - хърватски

11-03-2016

Б. ЛИСТОВКА

Листовка: информация за потребителя

Lojuxta 5 mg твърди капсули

Lojuxta 10 mg твърди капсули

Lojuxta 20 mg твърди капсули

ломитапид (lomitapide)

Този лекарствен продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото

установяване на нова информация относно безопасността. Можете да дадете своя принос като

съобщите всяка нежелана реакция, която сте получили. За начина на съобщаване на нежелани

реакции вижте края на точка 4.

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт. Това

включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Lojuxta и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Lojuxta

Как да приемате Lojuxta

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Lojuxta

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Lojuxta и за какво се използва

Lojuxta съдържа активно вещество, наречено ломитапид. Ломитапид е липидопонижаващо

средство, което действа чрез блокиране на действието на микрозомния триглицерид-

трансферен протеин. Този протеин се намира в черния дроб и клетките на червата, където

участва в свързването на мастните вещества до по-големи частици, които след това се

освобождават в кръвообращението. Чрез блокиране на този протеин лекарството намалява

нивата на мазнини и холестерол (липиди) в кръвта.

Lojuxta се използва за лечение на възрастни пациенти с много високи нива на холестерол,

причинени от наследствено заболяване (хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия или

ХоФХ). То обикновено се предава едновременно от бащата и от майката, които също имат

висок холестерол, унаследен от техните родители. Нивата на „лошия“ холестерол при тези

пациенти са много високи от много ранна възраст. „Лошият“ холестерол може да доведе до

сърдечен инфаркт, удар или други събития в ранна възраст. Lojuxta се използва с хранителен

режим с ниско съдържание на мазнини и други понижаващи липидите лечения, за намаляване

на нивата на холестерола.

Lojuxta може да понижи кръвните нива на:

холестерола („лош“ холестерол) в липопротеините с ниска плътност (LDL)

общия холестерол

аполипопротеин-B, протеин, които пренася „лошия холестерол“ в кръвта

триглицеридите (пренасяни в кръвта мазнини)

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Lojuxta

Не приемайте Lojuxta:

ако сте алергични към ломитапид или някоя от останалите съставки на това лекарство

(изброени в точка 6);

ако имате чернодробни проблеми или необясними отклонения в показателите на

функционалните чернодробни тестове;

ако имате проблеми с червата или не можете да абсорбирате храна от червата

ако приемате повече от 40 mg симвастатин на ден (друго лекарство, използвано за

понижаване на холестерола);

ако приемате някое от следните лекарства, които влияят на начина, по който ломитапид

се разгражда в организма:

итраконазол, кетоконазол, флукназол, вориконазол, позаконазол (за гъбични

инфекции);

телитромицин, кларитромицин, еритромицин (за бактериални инфекции)

индинавир, нелфинавин, саквинавир (за ХИВ инфекция);

дилитиазем, верапамил (за високо кръвно налягане или стенокардия) и

дронедарон (за регулиране на сърдечния ритъм);

ако сте бременна, опитвате се да забременеете или мислите, че може да сте бременна

(вижте раздел 2 под „Бременност и кърмене“).

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Lojuxta, ако:

сте имали чернодробни проблеми, включително чернодробни проблеми при прием на

други лекарства.

Тези капсули могат да предизвикат нежелани реакции, които може също да са симптоми

на проблеми с черния дроб. Тези нежелани реакции са описани в точка 4. Вие трябва

незабавно да уведомите Вашия лекар, ако почувствате някой от тези признаци или

симптоми, тъй като те могат да са причинени от увреждане на черния дроб. Лекарят ще

Ви назначи кръвен тест, за да провери работата на черния дроб, преди да започнете прием

на капсулите, при увеличаване на дозата Ви и редовно в хода на лечението. Тези кръвни

тестове ще помогнат на лекаря да коригира дозата Ви. Ако тестовете покажат някакви

проблеми с черния дроб, лекарят може да реши да намали дозата Ви или да прекрати

лечението.

В някои случаи може да възникне загуба на течности/дехидратация, напр. при повръщане,

гадене и диария. Важно е да се избегне обезводняване чрез пиене на достатъчно течности

(вижте точка 4).

Деца и юноши

Не са провеждани проучвания при деца и юноши на възраст под 18 години. Поради това не се

препоръчва употреба на това лекарство при деца и юноши.

Други лекарства и Lojuxta

Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемате други лекарства.

Другите лекарства могат да повлияят на начина на действие на Lojuxta. Не приемайте следните

лекарства с Lojuxta:

някои лекарства за бактериална, гъбична или ХИВ инфекция (вижте раздел 2 под „Не

приемайте Lojuxta“);

някои лекарства за високо кръвно налягане, стенокардия или за регулиране на сърдечния

ритъм (вижте раздел 2 под „Не приемайте Lojuxta“).

Трябва да уведомите Вашия лекар или фармацевт, ако приемате някое от следните лекарства,

тъй като е възможно да се наложи промяна на дозата Lojuxta:

лекарства, които понижават холестерола (напр. аторвастатин);

комбинирани перорални контрацептиви (напр. етинилестрадиол, норгестимат);

глюкокортикоиди (напр. беклометазон, преднизолон), стероидни лекарства, използвани

за лечение на възпаление при заболявания като тежка астма, артрит;

лекарства за лечение на рак (напр. бикалутамид, лапатиниб, метотрексат, нилотиниб,

пазопаниб, тамоксифен) или на гадене/повръщане в следствие на лечение на рак (напр.

фосапрепитант);

лекарства за понижаване на активността на имунната система (напр. циклоспорин,

такролимус);

лекарства за лечение на бактериални или гъбични инфекции (напр. нафцилин,

азитромицин, рокситромицин, клотримазол);

лекарства за лечение и предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци (напр.

цилостазол, тикагрелор);

лекарства за лечение на стенокардия – гръдна болка, причинена от сърцето (напр.

ранолазин);

лекарства за понижаване на кръвното налягане (напр. амлодипин, лацидипин);

лекарства за регулиране на сърдечния ритъм (напр. амиодарон);

лекарства за лечение на епилепсия (напр. фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин);

лекарства за лечение на диабет (напр. пиоглитазон, линаглиптин);

лекарства за лечение на туберкулоза (напр. изониазид, рифампицин);

тетрациклинови антибиотици за лечение на инфекции, като инфекции на пикочните

пътища;

лекарства за лечение на тревожни разстройства и депресия (напр. алпразолам,

флуоксетин, флувоксамин);

антиациди (напр. ранитидин, циметидин);

аминоглутетимид – лекарство, използвано за лечение на синдрома на Кушинг;

лекарства за лечение на тежка форма на акне (напр. изотретиноин);

парацетамол – за лечение на болка;

лекарства за лечение на кистозна фиброза (напр. ивакафтор);

лекарства за лечение на уринарна инконтиненция (напр. пропиверин);

лекарства за лечение на ниски нива на натрий в кръвта (напр. толваптан);

лекарства за лечение на прекомерна сънливост през деня (напр. модафинил);

някои билкови лекарства:

жълт кантарион (за депресия);

гинко (за подобряване на паметта);

хидрастис (за възпаление и инфекция).

Lojuxta може да повлияе на начина на действие на другите лекарства. Незабавно уведомете

Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:

перорални контрацептиви (вижте точка 2 под „Бременност и кърмене“);

други лекарства за понижаване на холестерола като:

статини, напр. симвастатин. Рискът от увреждане на черния дроб се повишава,

когато лекарството се използва едновременно със статини. Възможно е да

възникнат болки в мускулите (миалгия) или слабост (миопатия). Незабавно се

свържете с Вашия лекар, ако почувствате необясними мускулни болки,

чувствителност или слабост. Не трябва да приемате повече от 40 mg

симвастатин при употреба на Lojuxta (вижте точка 2 под „Не приемайте

Lojuxta“);

кумаринови антикоагуланти за разреждане на кръвта (напр. варфарин);

лекрства за лечение на рак (напр. еверолимус, иматиниб, лапатиниб, нилотиниб,

топотекан);

лекарства за понижаване на активността на имунната система (напр. сиролимус);

лекарства за лечение на ХИВ (напр. маравирок);

лекарства за лечение и предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци (напр.

дабигатран етексилат);

лекарства за лечение на стенокардия – гръдна болка, причинена от сърцето (напр.

ранолазин);

лекарства за понижаване на кръвното налягане (напр. талинолол, алискирен,

амбризентан);

лекарства за регулиране на сърдечния ритъм (напр. дигоксин);

лекарства за лечение на диабет (напр. саксаглиптин, ситаглиптин);

други лекарства за лечение на подагра (напр. колхицин);

лекарства за лечение на ниски нива на натрий в кръвта (напр. толваптан);

антихистаминови лекарства за лечение на сенна хрема (напр. фексофенадин);

Lojuxta с храна, напитки и алкохол

Не пийте никакъв вид сок от грейпфрут.

Употребата на алкохол не се препоръчва при лечение с Lojuxta.

Може да е необходима корекция на дозата Lojuxta, ако приемате масло от лютива мента

или севилски портокали.

За да ограничите възможността за стомашни проблеми, трябва да спазвате хранителен

режим с ниско съдържание на мазнини, докато приемате лекарството. Консултирайте

се с диетолог, за да разберете какво е позволено да ядете, докато приемате Lojuxta.

Бременност и кърмене

Не приемайте това лекарство, ако сте бременна, опитвате се да забременеете или мислите, че

може да сте бременна, тъй като има възможност то да увреди плода. Ако забременеете, докато

приемате лекарството, свържете се незабавно с Вашия лекар и спрете приема на капсулите.

Бременност

Преди начало на лечението трябва да се уверите, че не сте бременна и че използвате

ефективна контрацепция, както е указано от Вашия лекар. Ако използвате

контрацептивни таблетки и страдате от епизоди на диария или повръщане,

продължаващи повече от 2 дни, трябва да използвате алтернативен метод за

контрацепция (напр. презервативи, диафрагма) в продължение на 7 дни след спиране на

симптомите.

Ако след започване на лечението с Lojuxta решите, че искате да забременеете, уведомете

Вашия лекар, тъй като лечението Ви трябва да се промени.

Кърмене

Не е известно дали Lojuxta преминава в кърмата. Уведомете Вашия лекар, ако кърмите

или планирате да кърмите. Вашият лекар може да Ви препоръча да спрете приема на

Lojuxta или да спрете кърменето.

Шофиране и работа с машини

Лечението може да засегне способността за шофиране и работа с машини. Ако се почувствате

замаяни при лечение, не шофирайте и не работете с машини, докато не се почувствате по-

добре.

Lojuxta съдържа лактоза.

Ако сте уведомени от Вашия лекар, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с

него преди да приемате това лекарство.

3.

Как да приемате Lojuxta

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако не

сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт. Тези капсули трябва да се назначат

от лекар, който има опит в лечението на липидни нарушения и който ще Ви наблюдава

редовно.

Препоръчителната начална доза е една капсула от 5 mg на ден. С течение на времето Вашият

лекар може да увеличи дозата постепенно до максимум 60 mg на ден. Вашият лекар ще Ви

каже:

каква доза да приемате и за какъв период;

кога да увеличите или да намалите дозата.

Не променяйте дозата сами.

Взимайте лекарството веднъж дневно преди лягане с чаша вода, най-малко 2 часа след

вечеря (вижте точка 2 под „Lojuxta с храна, напитки и алкохол“).

Не приемайте лекарството с храна, тъй като това може да причини стомашни проблеми.

Ако приемате друго лекарство, което понижава холестерола чрез свързване с жлъчните

киселини, напр. колесевелам или холестирамин, вземете лекарството, което се свързва с

жлъчните киселини, най-малко 4 часа преди или 4 часа след прием на Lojuxta.

Поради възможността за взаимодействия с други лекарства, Вашият лекар може да промени

времето от деня, по което приемате лекарствата. Алтернативно, Вашият лекар може да намали

дозата на Lojuxta. Информирайте Вашия лекар за всички промени в лекарствата, които

приемате.

Освен това докато приемате лекарството трябва ежедневно да приемате добавки, съдържащи

витамин E и незаменими мастни киселини (омега-3 и омега-6). Обичайната доза, която трябва

да приемате, е описана по-долу. Попитайте Вашия лекар или диетолог как да си набавите тези

добавки. Вижте точка 2 под „Lojuxta с храна, напитки и алкохол“

Дневно количество

витамин E

400 IU*

Омега-3

Приблизи-

телно

110 mg*

80 mg*

ALA

210 mg*

Омега-6

Линолова

киселина

200 mg*

* IU – международни единици, mg - милиграми

Ако сте приели повече от необходимата доза Lojuxta

Свържете се незабавно с Вашия лекар или фармацевт.

Ако сте пропуснали да приемете Lojuxta

Вземете обичайната доза в обичайния час на следващия ден. Не приемайте двойна доза, за да

компенсиратe пропуснатата.

Ако сте спрели приема на Lojuxta

Ако спрете приема на лекарството, Вашият холестерол може отново да се покачи. Трябва да се

свържете с Вашия лекар, преди да спрете приема на лекарството.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте

Вашия лекар или фармацевт.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава.

Сериозни нежелани реакции:

отклонения в кръвните тестове за чернодробната функция са съобщавани често (могат да

засегнат до 1 на 10 човека). Признаците и симптомите на чернодробни проблеми

включват:

гадене;

повръщане;

стомашна болка;

мускулни болки;

повишена температура;

пожълтяване на кожата или бялото на очите;

по-силно усещане за умора от обикновено;

усещане, че имате грип.

Уведомете Вашия лекар незабавно, ако имате някои от тези симптоми, тъй като Вашият

лекар може да реши да прекрати лечението.

Възниквали са и следните други нежелани реакции:

Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 човека):

диария;

гадене и повръщане;

стомашна болка, дискомфорт или подуване на стомаха;

намален апетит;

лошо храносмилане;

флатулентнция (газове);

запек;

загуба на тегло.

Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)

възпаление на стомаха и червата, което причинява диария и повръщане;

регургитация (връщане на храна);

оригване;

усещане за непълна дефекация (изхождане), спешна нужда за дефекация;

кървене от ректума (ануса) или кръв в изпражненията;

замаяност, главоболие, мигрена;

отпадналост, липса на енергия и обща слабост;

уголемен, увреден или затлъстял черен дроб;

полилавяване на кожата, твърди подутини по кожата, обрив, жълти подутини по кожата;

промени в тестовете за съсирване на кръвта;

промени в броя на кръвните клетки;

понижаване на нивата на калий, каротин, витамин E, витамин K в кръвта;

мускулни спазми;

Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)

грип или настинка, повишена температура, възпаление на синусите, кашлица;

нисък брой червени кръвни клетки (анемия);

обезводняване, сухота в устата;

повишен апетит;

парене или боцкане по кожата;

подуване на очите;

язва или болезнено място в гърлото;

повръщане на кръв;

суха кожа;

мехури;

прекомерно потене;

болка или подуване на ставите, болка в ръцете или краката;

мускулна болка;

кръв или белтък в урината;

гръдна болка;

промени в походката;

отклонения в показателите на функционалните тестове на белите дробове.

С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)

косопад (алопеция)

мускулна болка (миалгия)

загуба на течности, която може да предизвика главоболие, сухота в устата, замаяност,

умора или загуба на съзнание (дехидратация)

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да

съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване, посочена в

Приложение V. Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за

получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

5.

Как да съхранявате Lojuxta

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху етикета и картонената

опаковка след „Годен до:“. Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.

Да се съхранява под 30°C.

Съхранявайте бутилката плътно затворена, за да се предпази от влага.

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези

мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6.

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа Lojuxta

Активното вещество е ломитапид.

Lojuxta 5 mg: всяка твърда капсула съдържа ломитапидов мезилат, еквивалентен на 5 mg

ломитапид.

Lojuxta 10 mg: всяка твърда капсула съдържа ломитапидов мезилат, еквивалентен на

10 mg ломитапид.

Lojuxta 20 mg: всяка твърда капсула съдържа ломитапидов мезилат, еквивалентен на

20 mg ломитапид.

Другите съставки са: прежелатинизирано нишесте, натриев нишестен гликолат (Тип А),

микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, колоиден безводен силициев диоксид и

магнезиев стеарат (за информация за лактоза монохидрат, вижте точка 2 под „Lojuxta

съдържа лактоза“).

Състав на капсулата:

Съставът на капсулите 5 mg и 10 mg е желатин, титанов диоксид (E171) и червен железен

оксид (E172).

Съставът на капсулата 20 mg е желатин и титанов диоксид (E171).

Върху всички капсули има безвредно черно печатно мастило.

Как изглежда Lojuxta и какво съдържа опаковката

Lojuxta 5 mg е твърда капсула с оранжево капаче/оранжево тяло, с надпис „5 mg“ върху

тялото и надпис „A733“ върху капачето, отпечатани с черно мастило.

Lojuxta 10 mg е твърда капсула с оранжево капаче/бяло тяло с надпис „10 mg“ върху

тялото и надпис „A733“ върху капачето, отпечатани с черно мастило.

Lojuxta 20 mg е твърда капсула с бяло капаче/бяло тяло с надпис „20 mg“ върху тялото и

надпис „A733“ върху капачето, отпечатани с черно мастило.

Видовете опаковки са:

28 капсули

Притежател на разрешението за употреба

Amryt Pharmaceuticals DAC

45 Mespil Road

Dublin 4

Ирландия

Производител

HÄLSA Pharma GmbH

Hafenweg 18-20

48155 Münster

Гeрмaния

За допълнителна информация относно това лекарство, моля, свържете се с локалния

представител на притежателя на разрешението за употреба:

België/Belgique/Belgien

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tél/Tel: +800 44 474447

Tél/Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Lietuva

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

България

Amryt Pharmaceuticals DAC

Teл.: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Luxembourg/Luxemburg

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Česká republika

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Magyarország

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Danmark

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tlf: +800 44 474447

Tlf: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Malta

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Deutschland

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Nederland

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Eesti

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Norge

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tlf: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Ελλάδα

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tηλ: +800 44 474447

Tηλ: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Österreich

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

España

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Polska

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

France

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tél: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Portugal

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Hrvatska

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

România

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Ireland

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Slovenija

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Ísland

Amryt Pharmaceuticals DAC

Sími: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Slovenská republika

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Italia

Amryt Pharma Italy SRL

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Suomi/Finland

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Κύπρος

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tηλ: +800 44 474447

Tηλ: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Sverige

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

Latvija

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +44 1604 549952

medinfo@amrytpharma.com

United Kingdom

Amryt Pharmaceuticals DAC

Tel: +800 44 474447 (freephone)

Tel: +44 1604 549952

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

Този лекарствен продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото

установяване на нова информация относно безопасността. От медицинските специалисти се

изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция. За начина на съобщаване на

нежелани реакции вижте точка 4.8.

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Lojuxta 5 mg твърди капсули

Lojuxta 10 mg твърди капсули

Lojuxta 20 mg твърди капсули

Lojuxta 30 mg твърди капсули

Lojuxta 40 mg твърди капсули

Lojuxta 60 mg твърди капсули

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Lojuxta 5 mg твърди капсули

Всяка твърда капсула съдържа ломитапидов мезилат, еквивалентен на 5 mg ломитапид

(lomitapide).

Помощно вещество с известно действие

Всяка твърда капсула съдържа 70,12 mg лактоза (като монохидрат) (вж. точка 4.4).

Lojuxta 10 mg твърди капсули

Всяка твърда капсула съдържа ломитапидов мезилат, еквивалентен на 10 mg ломитапид

(lomitapide).

Помощно вещество с известно действие

Всяка твърда капсула съдържа 140,23 mg лактоза (като монохидрат) (вж. точка 4.4).

Lojuxta 20 mg твърди капсули

Всяка твърда капсула съдържа ломитапидов мезилат, еквивалентен на 20 mg ломитапид

(lomitapide).

Помощно вещество с известно действие

Всяка твърда капсула съдържа 129,89 mg лактоза (като монохидрат) (вж. точка 4.4).

Lojuxta 30 mg твърди капсули

Всяка твърда капсула съдържа ломитапидов мезилат, еквивалентен на 30 mg ломитапид

(lomitapide).

Помощно вещество с известно действие

Всяка твърда капсула съдържа 194,84 mg лактоза (като монохидрат) (вж. точка 4.4).

Lojuxta 40 mg твърди капсули

Всяка твърда капсула съдържа ломитапидов мезилат, еквивалентен на 40 mg ломитапид

(lomitapide).

Помощно вещество с известно действие

Всяка твърда капсула съдържа 259,79 mg лактоза (като монохидрат) (вж. точка 4.4).

Lojuxta 60 mg твърди капсули

Всяка твърда капсула съдържа ломитапидов мезилат, еквивалентен на 60 mg ломитапид

(lomitapide).

Помощно вещество с известно действие

Всяка твърда капсула съдържа 389,68 mg лактоза (като монохидрат) (вж. точка 4.4).

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Твърда капсула

Lojuxta 5 mg твърди капсули

Твърда капсула с оранжево капаче/оранжево тяло с размер 19,4 mm, с надпис „5 mg“ върху

тялото и надпис „A733“ върху капачето, отпечатани с черно мастило.

Lojuxta 10 mg твърди капсули

Твърда капсула с оранжево капаче/бяло тяло с размер 19,4 mm, с надпис „10 mg“ върху тялото

и надпис „A733“ върху капачето, отпечатани с черно мастило.

Lojuxta 20 mg твърди капсули

Твърда капсула с бяло капаче/бяло тяло с размер 19,4 mm, с надпис „20 mg“ върху тялото и

надпис „A733“ върху капачето, отпечатани с черно мастило

Lojuxta 30 mg твърди капсули

Твърда капсула с оранжево капаче/жълто тяло с размер 21,6 mm, с надпис „30 mg“ върху тялото

и надпис „A733“ върху капачето, отпечатани с черно мастило.

Lojuxta 40 mg твърди капсули

Твърда капсула с жълто капаче/бяло тяло с размер 23,4 mm, с надпис „40 mg“ върху тялото и

надпис „A733“ върху капачето, отпечатани с черно мастило.

Lojuxta 60 mg твърди капсули

Твърда капсула с жълто капаче/жълто тяло с размер 23,4 mm, с надпис „60 mg“ върху тялото и

надпис „A733“ върху капачето, отпечатани с черно мастило

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

Lojuxta е показан като допълнение към хранителен режим с ниско съдържание на мазнини и

към други понижаващи липидите лекарствени продукти със или без афереза на липопротеини с

ниска плътност (LDL) при възрастни пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия

(ХоФХ).

Трябва да се търси генетично потвърждение за ХоФХ, когато е възможно. Трябва да се

изключат другите форми на първична хиперлипопротеинемия и допълнителните причини за

хиперхолестеролемия (напр. нефротичен синдром, хипотиреоидизъм).

4.2

Дозировка и начин на приложение

Лечението с Lojuxta трябва да се започне и наблюдава от лекар с опит в лечението на липидни

нарушения.

Дозировка

Препоръчителната начална доза е 5 mg веднъж на ден. След 2 седмици дозата може да се

увеличи, въз основа на приемлива поносимост и безопасност, на 10 mg и след това, на минимум

4-седмични интервали, на 20 mg, 40 mg и до максималната препоръчителна доза от 60 mg (вж.

точка 4.8).

Дозата трябва да се увеличава постепенно, за да се намалят до минимум честотата и тежестта

на стомашно-чревните нежелани реакции и покачването на стойностите на

аминотрансферазите.

Прилагането с храна може да увеличи експозицията на ломитапид. Той трябва да се приема на

гладно, най-рано 2 часа след вечеря, тъй като съдържанието на мазнини в наскоро приетото

ястие може да повлияе неблагоприятно стомашно-чревната поносимост.

Възникването и тежестта на стомашно-чревни нежелани реакции, свързани с употребата на

Lojuxta, намалява при хранителен режим с ниско съдържание на мазнини. Преди да започнат

лечение пациентите трябва да спазват хранителен режим, който осигурява по-малко от 20% от

енергията от мазнини, и трябва да продължат този хранителен режим по време на лечението.

Трябва да се осигурят консултации относно хранителния режим.

Пациентите трябва да избягват приема на сок от грейпфрут (вж. точки 4.4 и 4.5).

При пациентите на установена поддържаща доза Lojuxta, които получават аторвастатин:

оставете 12-часов интервал между приема на двата лекарствени продукта

ИЛИ

намалете дозата на Lojuxta наполовина.

Пациентите, които приемат 5 mg, трябва да продължат да приемат 5 mg.

След това, според повлияването на LDL-C и безопасността/поносимостта, може да се обмисли

внимателно титриране на дозата.

При спиране на аторвастатин дозата на Lojuxta трябва да се титрира възходящо според

повлияването на LDL-C и безопасността/поносимостта.

При пациентите на установена поддържаща доза Lojuxta, които получават някакъв друг слаб

инхибитор на CYP3A4, оставете 12-часов интервал между приема на двата лекарствени

продукта (Lojuxta и слабия инхибитор на CYP3A4).

Обмислете ограничаване на максималната доза Lojuxta според желаното повлияване на LDL-C.

Бъдете особено внимателни, ако прилагате повече от 1 слаб инхибитор на CYP3A4 с Lojuxta.

Въз основа на наблюденията от клинични проучвания за намаляване на нивата на незаменимите

мастни киселини и витамин E, пациентите трябва да приемат всеки ден хранителни добавки,

които осигуряват 400 IU витамин E и приблизително 200 mg линолова киселина, 110 mg

ейкозапентаенова киселина (EPA), 210 mg алфа-линолонова киселина (ALA) и 80 mg

докозахексаенова киселина (DHA) на ден по време на цялото лечение с Lojuxta.

Специални популации

Популация в старческа възраст

Опитът с ломитапид при пациенти на възраст 65 или повече години е ограничен. Поради това

бъдете особено внимателни с тези пациенти.

Тъй като препоръчителната схема на прилагане включва начален прием на долната граница на

дозовия диапазон и внимателно увеличаване съобразно поносимостта на отделния пациент, при

пациенти в старческа възраст не се препоръчва коригиране на дозовия режим.

Чернодробно увреждане

Ломитапид е противопоказан при пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане,

включително пациенти с необясними персистиращи отклонения във функционалните

чернодробни показатели (вж. точки 4.3 и 5.2).

При пациенти с умерено чернодробно увреждане (Child–Pugh A) не трябва да се превишават

40 mg на ден.

Бъбречно увреждане

При пациенти с терминална бъбречна недостатъчност на диализа не трябва да се превишават

40 mg на ден (вж. точка 5.2).

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на ломитапид при деца на възраст <18 години не са установени и

поради това употребата на лекарствения продукт при деца не се препоръчва. Липсват данни.

Начин на приложение

Перорално приложение.

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към активните вещества или към някое от помощните вещества,

изброени в точка 6.1.

Пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане и пациенти с необясними

персистиращи отклонения във функционалните чернодробни показатели (вж. точка 4.2).

Пациенти с известно сериозно или хронично заболяване на червата, като възпалително

заболяване на червата или малабсорбция.

Едновременно прилагане на >40 mg симвастатин (вж. точка 4.5).

Едновременна употреба на Lojuxta със силни или умерени инхибитори на цитохром P450

(CYP) 3A4 (напр. противогъбични азоли, като итраконазол, флуконазол, кетоконазол,

вориконазол, позаконазол; макролидни антибиотици, като еритромицин или

кларитромицин; кетолидни антибиотици, като телитромицин; протеазни инхибитори;

блокерите на калциевите канали дилтиазем и верапамил и антиаритмичното средство

дронедарон [вж. точка 4.5]).

Бременност (вж. точка 4.6).

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Отклонения в чернодробните ензими и наблюдение на черния дроб

Ломитапид може да доведе до увеличаване на стойностите на чернодробните ензими аланин

аминотрансферазата [ALT] и аспартат аминотрансферазата [AST] и чернодробна стеатоза (вж.

точка 5.1). Липсва едновременно или последващо клинично значимо увеличение на

стойностите на серумния билирубин, INR или алкалната фосфатаза. Степента, до която

свързаната с ломитапид чернодробна стеатоза допринася за увеличените стойности на

аминотрансфераза, е неизвестна. Промените в чернодробните ензими могат да възникнат по

всяко време при терапията, но най-често се появяват при увеличаване на дозата.

Въпреки че не са съобщени случаи на чернодробна дисфункция (увеличени стойности на

аминотрансферазата с повишаване на билирубина или на международното нормализирано

съотношение [INR]) или чернодробна недостатъчност, съществуват съображения, че ломитапид

би могъл да предизвика стеатохепатит, който може да се развие до цироза в рамките на няколко

години. Вероятността клиничните проучвания, подкрепящи безопасността и ефикасността на

ломитапид при ХоФХ, да открият този нежелан резултат е малка, като се има предвид техният

обхват и продължителност.

Проследяване на функционалните чернодробни показатели

Измерете ALT, AST, алкална фосфатаза, общ билирубин, гама-глутамил трансфераза (гама-GT)

и серумен албумин преди начало на лечението с Lojuxta. Лекарственият продукт е

противопоказан при пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане и пациенти с

необясними персистиращи отклонения във функционалните чернодробни показатели. Ако на

изходно ниво има отклонения в показателите свързани с черния дроб, обмислете започване на

приема на лекарствения продукт след подходящо изследване от хепатолог и изясняване или

коригиране на отклоненията в показателите на изходно ниво.

През първата година правете чернодробните тестове (най-малко ALT и AST) преди всяко

увеличаване на дозата или ежемесечно, в зависимост от това кое се случва по-често. След

първата година правете тези тестове най-малко на всеки три месеца или преди увеличаване на

дозата. Намалете дозата Lojuxta, ако се наблюдават увеличени стойности на аминонтрансфераза

и спрете лечението при персистиращи или клинично значими повишения на стойностите (вж.

Таблица 1 за специфични препоръки).

Промени на дозата поради увеличени стойности на чернодробните аминотрансферази

Таблица 1 обобщава препоръките за коригиране на дозата и наблюдението на пациенти, които

развиват повишени стойности на аминотрансферазите при лечение с Lojuxta.

Таблица 1:

Коригиране на дозата и наблюдение на пациенти с повишени стойности на

аминотрансферазите

ALT или AST

Препоръки за лечение и наблюдение*

≥3x и <5x горната

граница на нормата

(ULN)

Потвърдете повишението на стойностите с повторно измерване в

рамките на една седмица.

Ако те се потвърдят, намалете дозата и направете допълнителни

чернодробни тестове, ако все още не са направени (като алкална

фосфатаза, общ билирубин и INR).

Повтаряйте тестовете всяка седмица и спрете приема, ако са налице

признаци на отклонения в чернодробната функция (повишен

блирубин или INR), ако нивата на аминотрансферазата нараснат

над 5x ULN или ако нивата на аминотрансферазата не паднат под

3x ULN в рамките на около 4 седмици. Насочете пациентите с

персистиращи повишени стойности на аминотрансфераза >3x ULN

към хепатолог за допълнителни изследвания.

Ако възобновите употребата на Lojuxta, след като нивата на

аминотрансферазата паднат до <3x ULN, обмислете намаляване на

дозата и следете по-често чернодробните показатели.

≥5x ULN

Спрете приема и направете допълнителни чернодробни тестове,

ако все още не са направени (като алкална фосфатаза, общ

билирубин и INR). Ако нивата на аминотрансферазата не паднат

под 3x ULN в рамките на около 4 седмици, насочете пациента към

хепатолог за допълнителни изследвания.

Ако възобновите употребата на Lojuxta, след като нивата на

аминотрансфераза паднат до <3x ULN, намалете дозата и следете

по-често чернодробните показатели.

*Препоръките се базират на ULN около 30-40 международни единици/l.

Ако повишените стойности на аминотрансфераза се съпътстват от клинични симптоми или

чернодробно увреждане (като гадене, повръщане, абдоминална болка, висока температура,

жълтеница, летаргия, грипоподобни симптоми), повишени стойности на билирубин ≥2x ULN

или активно чернодробно заболяване, спрете лечението с Lojuxta и насочете пациента към

хепатолог за допълнителни изследвания.

Може да се обмисли повторно започване на лечението, ако се счете, че ползите превишават

рисковете, свързани с потенциално чернодробно заболяване.

Чернодробна стеатоза и риск от прогресиращо чернодробно заболяване

В съответствие с механизма на действие на ломитапид повечето лекувани пациенти показват

повишено съдържание на мастна тъкан в черния дроб. В отворено проучване фаза 3, 18 от

23 пациенти с ХоФХ развиват чернодробна стеатоза (чернодробни мазнини >5,56%), измерено

чрез спектроскопия на ядрено-магнитния резонанс ( ЯМР-спектроскопия) (вж. точка 5.1).

Медианата на абсолютното увеличение на мастната тъкан в черния дроб е 6% и след 26, и след

78 седмици на лечение, от 1% на изходно ниво, измерено чрез ЯМР. Чернодробната стеатоза е

рисков фактор за прогресиращо чернодробно заболяване, включително стеатохепатит и цироза.

Дългосрочните последици от чернодробна стеатоза, свързана с лечението с ломитапид, са

неизвестни. Клиничните данни предполагат, че натрупването на мастна тъкан в черния дроб е

обратимо след спиране на лечението с Lojuxta, но не е известно дали остават хистологичните

последствия, особено след дългосрочна употреба.

Наблюдение за доказателства за прогресиращо чернодробно заболяване.

На изходно ниво и всяка година трябва да се извършва редовен скрининг за

стеатохепатит/фиброза чрез използване на следните образни изследвания и биомаркери:

образно изследване за еластичност на тъканите, напр. Фиброскан, ултразвукова

еластография ARFI (acoustic radiation force impulse, ARFI) или магнитно-резонансна

(ЯМР) еластография;

гама-GT и серумен албумин за откриване на възможно увреждане на черния дроб;

най-малко по един маркер от всяка от следните категории:

високочувствителен C-реактивен протеин (hs-CRP), скорост на утаяване на

еритроцитите (ESR), фрагмент CK-18, тест за неалкохолен стеатохепатит (Non

Alcoholic Steato Hepatitis Test, NashTest) (чернодробно възпаление)

панел за напреднала чернодробна фиброза (Enhanced Liver Fibrosis, ELF),

Фиброметър, съотношение AST/ALT, скор Fib-4, Фибротест (чернодробна фиброза)

Извършването на тези тестове и тяхното тълкуване налага сътрудничество между лекуващия

лекар и хепатолога. При пациентите, чиито резултати предполагат наличие на стеатохепатит

или фиброза, трябва да се обмисли чернодробна биопсия.

Ако пациентът страда от доказани с биопсия стеатохепатит или фиброза, трябва да се оцени

повторно съотношението полза/риск и ако е необходимо, лечението да се преустанови.

Дехидратация

Има постмаркетингови съобщения за дехидратация и хоспитализация на пациенти, лекувани с

ломитапид. Пациентите, лекувани с ломитапид, трябва да бъдат предупредени за потенциалния

риск от дехидратация във връзка с стомашно-чревни нежелани реакции и да вземат предпазни

мерки, за да се избегне загуба на течности.

Едновременно прилагане на инхибитори на CYP3A4

Изглежда ломитапид е чувствителен субстрат на CYP3A4. Инхибиторите на CYP3A4

увеличават експозицията на ломитапид, като силните инхибитори увеличават експозицията

приблизително 27 пъти. Едновременното прилагане на умерени или силни инхибитори на

CYP3A4 с Lojuxta е противопоказано (вж. точка 4.3). В клиничните проучвания на ломитапид

един пациент с ХоФХ е развил значително повишени стойности на аминотрансферазите (ALT

24x ULN, AST 13x ULN) в рамките на няколко дни след започване на приема на силния

инхибитор на CYP3A4 кларитромицин. Ако лечението с умерени или силни инхибитори на

CYP3A4 не може да се избегне, приемът на Lojuxta трябва да спре по време на курса на

лечение.

Очаква се слабите инхибитори на CYP3A4 да увеличат експозицията на ломитапид, когато се

приемат едновременно. Когато се прилага с аторвасатин, между приема на двете лекарства

трябва да има 12-часов интервал или дозата на Lojuxta да се намали наполовина (вж. точка 4.2).

Дозата Lojuxta трябва да се прилага на 12-часов интервал с всеки друг слаб инхибитор на

CYP3A4.

Едновременно прилагане на индуктори на CYP3A4

От лекарствените продукти, които индуцират CYP3A4, трябва да се очаква да увеличават

скоростта и степента на метаболизъм на ломитапид. Индукторите на CYP3A4 упражняват

своето действие в зависимост от продължителността на терапията и може да са нужни най-

малко 2 седмици, за да се достигне максимален ефект след началото на приема. Обратно, при

спиране може да са необходими най-малко 2 седмици за намаляване на индукцията на CYP3A4.

Очаква се едновременното прилагане на индуктор на CYP3A4 да намали ефекта на ломитапид.

Вероятно всяко въздействие върху ефикасността ще бъде различно. При едновременно

прилагане на индуктори на CYP3A4 (т.е. аминоглутетимид, нафцилин, ненуклеозидни

инхибитори на обратната транскриптаза, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин,

пиоглитазон, глюкокортикоиди, модафинил и фенитоин) с Lojuxta, трябва да се вземе предвид

вероятността от лекарствени взаимодействия, засягащи ефикасността. Трябва да се избягва

употребата на жълт кантарион с Lojuxta.

При подобна едновременна употреба се препоръчва да се увеличи честотата на LDL-C оценката

и да се обмисли увеличаване на дозата Lojuxta, за да се гарантира поддържане на желаните

нива на ефикасност, ако индукторът на CYP3A4 е предназначен за продължителна употреба.

При спиране на индуктора на CYP3A4 трябва да се вземе предвид вероятността от увеличена

експозиция и може да се наложи намаляване на дозата Lojuxta.

Едновременно прилагане на инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини)

Ломитапид увеличава плазмените концентрации на статините. Пациентите, приемащи Lojuxta

като допълнителна терапия към терапията със статин, трябва да бъдат наблюдавани за

нежелани събития, свързани с употребата на високи дози статини. Понякога статините

причиняват миопатия. В редки случаи миопатията може да приеме форма на рабдомиолиза със

или без остра бъбречна недостатъчност на фона на миоглобинурия и може да е с фатален изход.

Всички пациенти, които получават ломитапид в допълнение към статин, трябва да се

консултират за потенциалния повишен риск от миопатия и да им бъде казано да съобщават

незабавно всяка необяснима мускулна болка, чувствителност или слабост. Дози симвастатин

> 40 mg не трябва да се използват с Lojuxta (вж. точка 4.3).

Сок от грейпфрут

Сокът от грейпфрут трябва да се изключи от хранителния режим, докато пациентите се лекуват

с Lojuxta.

Риск от супра- или субтерапевтична антикоагулация със съдържащи кумарин антикоагуланти

Ломитапид увеличава плазмените концентрации на варфарин. Увеличаването на дозата Lojuxta

може да доведе до супратерапевтична антикоагулация, а намаляването на дозата може да

доведе до субтерапевтична антикоагулация. Затрудненията при контролиране на INR са

допринесли за ранното отпадане от проучването фаза 3 на един от петимата пациенти,

приемали едновременно варфарин. При приемащите варфарин пациенти INR трябва да се следи

периодично, особено след промени в дозата Lojuxta. Дозата варфарин трябва да се коригира

съгласно клиничните показания.

Употреба на алкохол

Алкохолът може да увеличи нивата на мастната тъкан в черния дроб и да предизвика или

обостри увреждането на черния дроб. В проучване фаза 3, 3 от 4 пациенти с увеличени

стойности на ALT >5x ULN са съобщили консумация на алкохол, по-висока от

препоръчителните граници в протокола. Употребата на алкохол не се препоръчва при лечение с

ломитапид.

Хепатотоксични средства

Бъдете внимателни при прилагане на Lojuxta с други лекарствени продукти, за които е

известно, че имат потенциал за хепатотоксичност, като изотретиноин, амиодарон,

ацетаминофен (>4 g/ден в продължение на ≥3 дни/седмица), метотрексат, тетрациклини и

тамоксифен. Не е известен ефектът от едновременното прилагане на ломитапид с други

хепатотоксични лекарства. Може да се налага по-чести чернодробни тестове.

Намалена абсорбция на мастноразтворими витамини и серумни мастни киселини

Предвид механизма на действие в тънкото черво, ломитапид може да намали абсорбцията на

мастноразтворими витамини и мастни киселини, приемани с храната. В проучването фаза 3

пациентите са получавали всеки ден хранителни добавки с витамин E, линолова киселина,

ALA, EPA и DHA. В това проучване нивата на медианата на витамин E, ALA, линолова

киселина, EPA, DHA и арахидонова киселина в серума намаляват от изходно ниво до

седмица 26, но остават над долната граница на референтния диапазон. При лечение с

ломитапид, продължаващо до 78 седмици, не са наблюдавани нежеланите клинични реакции в

резултат на тези понижени стойности. Лекуваните с Lojuxta пациенти трябва да приемат всеки

ден добавки, които съдържат 400 международни единици витамин E и приблизително 200 mg

линолова киселина, 210 mg ALA, 110 mg EPA и 80 mg DHA.

Контрацептивни мерки при жени с детероден потенциал

Преди да се започне лечение при жени с детероден потенциал, трябва да се осигурят

подходящи консултации за ефективните методи на контрацепция и да се започне ефективна

контрацепция. Пациентките, които приемат съдържащи естроген перорални контрацептиви,

трябва да се информират за възможната загуба на ефективност поради диария и/или повръщане

(вж. точка 4.5). Съдържащите естроген перорални контрацептиви са слаби инхибитори на

CYP3A4 (вж. точка 4.2).

На пациентките трябва да се препоръча да се свържат незабавно със своя лекар и да спрат

приема на Lojuxta, ако забременеят (вж. точка 4.6).

Лактоза

Lojuxta съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към

галактоза, пълен лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат

това лекарство.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Ефекти на други лекарствени продукти върху ломитапид и други форми на взаимодействие

Таблица 2:

Взаимодействие между Lojuxta и други лекарствени продукти и други

форми на взаимодействие

Лекарствени

продукти

Ефекти върху нивата на

ломитапид

Препоръка относно едновременното

прилагане с Lojuxta

Инхибитори на

CYP3A4

При едновременно прилагане

на ломитапид 60 mg със

силния инхибитор на CYP3A4

кетоконазол 200 mg два пъти

на ден, AUC на ломитапид се

увеличава приблизително 27

пъти, а C

нараства

приблизително 15 пъти.

Не са проучени

взаимодействията между

умерени инхибитори на

CYP3A4 и ломитапид.

Предполага се, че умерените

инхибитори на CYP3A4 ще

окажат значително

въздействие върху

фармакокинетиката на

ломитапид. Очаква се

едновременното прилагане на

умерени инхибитори на

CYP3A4 да увеличи

експозицията на ломитапид с

4-10 пъти, въз основа на

резултатите от проучването

със силния инхибитор на

CYP3A4 кетоконазол и

исторически данни за

моделната CYP3A4

стандартна проба мидазолам.

Очаква се слабите инхибитори

на CYP3A4 да увеличат

експозицията на ломитапид,

когато се приемат

едновременно.

При едновременно

приложение на ломитапид

20 mg с аторвастатин, слаб

инхибитор на CYP3A4, AUC и

на ломитапид се

повишават приблизително

2 пъти. Когато дозите на

ломитапид и на аторвастатин

се приемат на 12-часов

интервал, не се наблюдава

Употребата на силни или умерени

инхибитори на CYP3A4 е

противопоказана с Lojuxta. Ако

лечението с противогъбични азоли

(напр. итраконазол, кетоконазол,

флуконазол, вориконазол,

позаконазол); антиаритмичното

средство дронедарон; макролидни

антибиотици (напр. еритромицин,

кларитромицин); кетолидни

антибиотици (напр. телитромицин);

HIV протеазни инхибитори; блокерите

на калциевите канали дилтиазем и

верапамил не може да се избегне,

терапията с Lojuxta трябва да се

преустанови по време на курса на

лечение (вж. точки 4.3 и 4.4).

Сокът от грейпфрут е умерен

инхибитор на CYP3A4 и се очаква да

увеличи значително експозицията на

ломитапид. Пациентите, които

приемат Lojuxta, трябва да избягват

консумацията на сок от грейпфрут.

Когато се прилага с аторвастатин,

между приема на двете лекарства

трябва да има 12-часов интервал или

дозата на Lojuxta да се намали

наполовина (вж. точка 4.2). Дозата

Lojuxta трябва да се прилага на

12-часов интервал с всеки съпътстващ

слаб инхибитор на CYP3A4.

Примерите за слаби инхибитори на

CYP3A4 включват: алпразолам,

амиодарон, амлодипин, аторвастатин,

азитромицин, бикалутамид,

цилостазол, цимедитин, циклоспорин,

клотримазол, флуоксетин,

флувоксамин, фосапрепитант, гинко,

хидрастис, изониазид, ивакафтор,

лацидипин, лапатиниб, линаглиптин,

нилотиниб, съдържащи естроген

перорални контрацептиви, пазопаниб,

масло от лютива мента, пропиверин,

ранитидин, ранолазин,

рокситромицин, севилски портокали,

такролимус, тикагрелори толваптан.

30 Churchill Place

Canary Wharf

London E14 5EU

United Kingdom

An agency of the European Union

Telephone

+44 (0)20 3660 6000

Facsimile

+44 (0)20 3660 5555

Send a question via our website

www.ema.europa.eu/contact

© European Medicines Agency, 2016. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/34440/2016

EMEA/H/C/002578

Резюме на EPAR за обществено ползване

Lojuxta

lomitapide

Настоящият документ представлява резюме на Европейския публичен оценъчен доклад (EPAR) за

Lojuxta. В него се разяснява как Агенцията е оценила лекарството, за да препоръча разрешаване

за употреба в ЕС и условия на употреба. Документът не е предназначен да предоставя

практически съвети относно употребата на Lojuxta.

За практическа информация относно употребата на Lojuxta пациентите следва да прочетат

листовката или да попитат своя лекар или фармацевт.

Какво представлява Lojuxta и за какво се използва?

Lojuxta е лекарство, което съдържа активното вещество ломитапид (lomitapide). Използва се за

лечение на възрастни пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия — наследствено

заболяване, което води до повишени нива на холестерол (вид мазнина) в кръвта. Lojuxta се

използва заедно с хранителен режим с ниско съдържание на мазнини и други лекарства за

понижаване на мазнините в кръвта. Заболяването на пациента трябва да се потвърди генетично,

когато е възможно.

Как се използва Lojuxta?

Lojuxta се отпуска по лекарско предписание. Предлага се под формата на капсули (5, 10, 20, 30,

40 и 60 mg), които се приемат през устата на гладно, най-малко два часа след вечеря. Лечението

трябва да се започне и наблюдава от лекар с опит в лечението на състояния с високи нива на

мазнини в кръвта. Лечението трябва да започне с доза от 5 mg веднъж на ден и ако се понася

добре, дозата може постепенно да се увеличи до максимална доза от 60 mg на ден. При пациенти

с умерено или тежко намалена чернодробна функция не трябва да се прилага Lojuxta. При

пациенти на бъбречна диализа може да се наложи да се намали дозата. При пациенти, приемащи

определени други лекарства, също може да се наложи да приемат намалена доза или да приемат

Lojuxta и другите лекарства по различно време. Пациентите трябва да избягват да пият сок от

грейпфрут, докато приемат Lojuxta. За допълнителна информация вижте листовката.

Lojuxta

EMA/34440/2016

Страница 2/3

Как действа Lojuxta?

Активното вещество в Lojuxta, ломитапид, блокира действието на вещество в кръвта, наречено

„микрозомален триглицерид трансферен протеин“, което се намира в клетките на черния дроб и

червата. Микрозомален триглицерид трансферен протеин участва в свързването на мастни

вещества, например холестерол и триглицериди, в по-големи частици, наречени липопротеини,

които след това се освобождават в кръвообращението. Чрез блокиране на този протеин Lojuxta

намалява нивата на освободените мазнини в кръвта и по този начин помага за намаляване на

нивата на холестерола при хиперхолестеролемия.

Какви ползи от Lojuxta са установени в проучванията?

В едно основно проучване, обхващащо 29 пациенти с хомозиготна фамилна

хиперхолестеролемия, са оценени ползите от Lojuxta за намаляване на холестерола в кръвта.

Всички пациенти получават Lojuxta в комбинация с други лекарства за намаляване на мазнините

в кръвта. Lojuxta не е сравнен с друго лечение. Основната мярка за ефективност е промяната в

кръвните нива на пациенти с холестерол в „липопротеините с ниска плътност“ (LDL), по-често

известен като „лош“ холестрол, след 26 седмици на лечение. Средно нивата на LDL холестерола

на пациентите намаляват с 40 %.

Какви са рисковете, свързани с Lojuxta?

Най-честата сериозна нежелана лекарствена реакция, която се наблюдава при някои пациенти,

лекувани с Lojuxta, е патологично повишаване на нивата на чернодробните ензими. Най честите

нежелани лекарствени реакции са проблеми с червата, които е възможно да засегнат до 9 на 10

души: диария и гадене (позиви за повръщане) са наблюдавани при около 7 на 10 души,

диспепсия (парене) и повръщане се наблюдават при повече от 3 на 10 души, а болка, дискомфорт

и подуване на корема, запек и газове — при поне 2 на 10 души. За пълния списък на всички

нежелани лекарствени реакции вижте листовката.

Lojuxta не трябва да се използва при бременни жени. Не трябва да се използва при пациенти с

умерено или тежко намалена чернодробна функция или с необясними патологични резултати от

чернодробни изследвания или при пациенти със значими или хронични проблеми с червата.

Lojuxta не трябва да се прилага едновременно с над 40 mg симвастатин дневно (друго лекарство

за намаляване нивата на холестерол в кръвта) или с определени други лекарства, които

повлияват върху начина, по който ломитапид се разгражда в организма. За пълния списък на

ограниченията вижте листовката.

Защо Lojuxta е разрешен за употреба?

Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) на Агенцията реши, че

ползите от Lojuxta са по-големи от рисковете, и препоръча Lojuxta да бъде разрешен за употреба

в ЕС. CHMP счита, че ефектът на лекарството за намаляване на нивата на LDL холестерол е от

полза при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, при които има

неудовлетворени медицински потребности. Въпреки това CHMP посочва, че все пак е необходимо

да се потвърди дълготрайната полза за сърцето и съдовата система. Комитетът посочва също, че

Lojuxta има нежелани лекарствени реакции върху червата при повечето пациенти, което е

причина лечението да бъде спряно при някои пациенти, и че води до повишаване на нивата на

Lojuxta

EMA/34440/2016

Страница 3/3

чернодробните ензими, дълготрайните последствия от които не са известни. Поради това

Комитетът счита, че тези ефекти трябва да бъдат строго наблюдавани и лекувани.

Lojuxta е разрешен за употреба при „извънредни обстоятелства“. Това се дължи на факта, че

поради рядкото разпространение на болестта не е било възможно да се получи пълна

информация за Lojuxta. Всяка година Европейската агенция по лекарствата ще извършва преглед

на новата информация и настоящото резюме съответно ще се актуализира.

Каква информация се очаква за Lojuxta?

Тъй като Lojuxta е разрешен за употреба при „извънредни обстоятелства“, фирмата, която

предлага Lojuxta, провежда дългосрочно проучване при пациенти, приемащи Lojuxta, за да

предостави допълнителни данни за неговата безопасност и ефикасност, включително нежелани

лекарствени реакции върху черния дроб, стомаха, червата и сърдечносъдовата система.

Проучването ще предостави също данни за бременността при жени, приемащи лекарството, и

относно това, как се спазват препоръките за проверка и наблюдение на пациентите преди и по

време на лечението от страна на здравните специалисти.

Какви мерки се предприемат, за да се гарантира безопасната и

ефективна употреба на Lojuxta?

Разработен е план за управление на риска, за да се гарантира, че Lojuxta се използва възможно

най-безопасно. Въз основа на този план информацията за безопасността е включена в кратката

характеристика на продукта и в листовката за Lojuxta, включително подходящи предпазни мерки

за здравните специалисти и пациентите.

Освен това фирмата, която предлага Lojuxta, ще осигури обучителни материали за всички лекари,

които се очаква да предписват Lojuxta, съдържащи информация как да определят подходящи

пациенти, както и важна информация за безопасността, включително нежелани лекарствени

реакции, взаимодействия с други лекарства и употреба при жени с детероден потенциал. Пакетът

ще съдържа също образователни материали за пациентите, включително брошура и сигнална

карта.

Допълнителна информация за Lojuxta:

На 31 юли 2013 г. Европейската комисия издава разрешение за употреба на Lojuxta, валидно в

Европейския съюз.

Пълният текст на EPAR за Lojuxta може да се намери на уебсайта на Агенцията:

ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European public assessment reports

. За повече

информация относно лечението с Lojuxta прочетете листовката (също част от EPAR) или

попитайте вашия лекар или фармацевт.

Дата на последно актуализиране на текста 01-2016.

Подобни продукти

Сигнали за търсене, свързани с този продукт

Преглед на историята на документите

Споделете тази информация