Dasselta

Gateway Timeout

The gateway did not receive a timely response from the upstream server or application.

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Dasselta 5 mg филмирани таблетки

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка филмирана таблетка съдържа 5 mg деслоратадин (desloratadine).

Помощно(и) вещество(а) с известно действие:

Всяка филмирана таблетка съдържа 16,15 mg лактоза (като монохидрат).

За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка.

Светло сини, кръгли, филмирани таблетки със скосени ръбове (диаметър: 6,5 mm, дебелина:

2,3-3,5 mm).

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

Dasselta е показан при възрастни и юноши на 12 и повече години за облекчаване на симптомите

на:

алергичен ринит (вж. точка 5.1),

уртикария (вж. точка 5.1).

4.2

Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Възрастни и юноши (на 12 и повече години)

Препоръчителната доза Dasselta е една таблетка веднъж дневно.

Интермитентният алергичен ринит (наличие на симптоми за по-малко от 4 дни седмично или за

по-малко от 4 седмици) трябва да бъде лекуван в съответствие с анамнезата на конкретния

пациент, като след овладяване на симптомите лечението може да се спре, а при рецидивирането

им – да се възобнови. При персистиращ алергичен ринит (наличие на симптоми за 4 или повече

дни седмично и за повече от 4 седмици) на пациентите може да се предложи лечение без

прекъсване по време на периодите на експозиция на алергена.

Педиатрична популация

Има ограничен опит от клинични изпитвания по отношение на ефикасността при приложението

на деслоратадин при юноши от 12 до 17 години (вж. точки 4.8 и 5.1).

Безопасността и ефикасността на Dasselta 5 mg филмирани таблетки при деца на възраст под

12 години не са установени.

Начин на приложение

Перорално приложение

Таблетката може да се приема със или без храна.

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества, изброени в

точка 6.1, или към лоратадин.

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

При тежка бъбречна недостатъчност Dasselta трябва да се прилага с повишено внимание (вж.

точка 5.2).

Деслоратадин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с медицинска или

фамилна анамнеза за гърчове и най-вече при малки деца (вж. точка 4.8), които са

предразположени да развият нови гърчове по време на лечение с деслоратадин. Медицинските

специалисти могат да обмислят преустановяване на деслоратадин при пациенти, които

получават гърч по време на лечението.

Dasselta съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към

галактоза, пълен лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат

това лекарство.

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. може да се каже,

че практически не съдържа натрий.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

При клинични изпитвания на деслоратадин таблетки не са наблюдавани клинично значими

лекарствени взаимодействия при съвместно приложение с еритромицин или кетоконазол (вж.

точка 5.1).

Педиатрична популация

Проучвания за взаимодействията са провеждани само при възрастни.

При клинично фармакологично изпитване на съвместен прием на деслоратадин и алкохол не са

установени данни, че деслоратадин потенцира ефектите на алкохола, изявяващи се с

разстройство в поведението (вж. точка 5.1). По време на постмаркетингова употреба обаче са

съобщавани случаи на алкохолна непоносимост и интоксикация. Затова се препоръчва

повишено внимание, ако едновременно се приема алкохол.

4.6

Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Голям обем данни за бременни жени (за изхода на повече от 1 000 случая на бременност) не

показват малформативна или фетална/неонатална токсичност на деслоратадин. Проучванията

при животни не показват преки или непреки вредни ефекти, свързани с репродуктивна

токсичност (вж. точка 5.3). За предпочитане е, като предпазна мярка, да се избягва употребата

на деслоратадин по време на бременност.

Кърмене

Деслоратадин е установен в новородени/кърмачета, кърмени от лекувани жени. Ефектът на

дeслоратадин при новородени/кърмачета не е известен. Трябва да се вземе решение дали да се

преустанови кърменето или да се преустанови терапията с деслоратадин, като се вземат

предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за майката.

Фертилитет

Липсват данни по отношение на мъжкия или женския фертилитет.

4.7

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Деслоратадин не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с

машини на базата на клинични проучвания. Пациентите трябва да бъдат информирани, че при

повечето хора не се наблюдава сънливост. Въпреки това поради индивидуалната реакция на

организма към всички лекарствени продукти, препоръчително е пациентите да се посъветват да

не извършват дейности, изискващи умствена концентрация, като шофиране или работа с

машини, докато не установят своята собствена реакция към лекарствения продукт.

4.8

Нежелани лекарствени реакции

Резюме на профила на безопасност

При клинични изпитвания на голям брой показания, включително алергичен ринит и хронична

идиопатична уртикария, при препоръчителната дозировка от 5 mg дневно, е съобщено за

нежелани реакции от деслоратадин с 3% повече от тези при пациентите, получаващи плацебо.

Най-честите нежелани реакции, докладвани в повече, в сравнение с плацебо са: отпадналост

(1,2%), сухота в устата (0,8%) и главоболие (0,6%).

Педиатрична популация

При клинично изпитване с 578 пациенти в юношеска възраст, от 12 до 17 години, най-честата

нежелана реакция е главоболие; то се наблюдава при 5,9% от пациентите, лекувани с

деслоратадин, и при 6,9% от пациентите, получавали плацебо.

Табличен списък на нежеланите реакции

Честотата на нежеланите реакции, съобщавани в клинични проучвания в повече в сравнение с

плацебо и други нежелани реакции, за които се съобщава по време на постмаркетинговия

период, са изброени в следващата таблица. Според честотата реакциите се определят като

много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100), редки (≥ 1/10 000

до < 1/1 000), много редки (< 1/10 000) и с неизвестна честота (от наличните данни не може да

бъде направена оценка).

Системо-органен клас

Честота

Нежелани реакции,

наблюдавани при прием на

деслоратадин

Нарушения на метаболизма и

храненето

C неизвестна

честота

Увеличен апетит

Психични нарушения

Много редки

С неизвестна

честота

Халюцинации

Абнормно поведение, агресия

Нарушения на нервната система

Чести

Много редки

Главоболие

Замаяност, сънливост, безсъние,

психомоторна хиперактивност, гърчове

Сърдечни нарушения

Много редки

С неизвестна

честота

Тахикардия, сърцебиене

Удължаване на QT интервала

Стомашно-чревни нарушения

Чести

Много редки

Сухота в устата

Болка в корема, гадене, повръщане,

диспепсия, диария

Хепатобилиарни нарушения

Много редки

С неизвестна

честота

Повишаване на чернодробните ензими,

повишаване на билирубина, хепатит

Жълтеница

Нарушения на кожата и

подкожната тъкан

С неизвестна

честота

Фоточувствителност

Нарушения на мускулно-

скелетната система и

съединителната тъкан

Много редки

Миалгия

Общи нарушения и ефекти на

мястото на приложение

Чести

Много редки

С неизвестна

честота

Умора

Реакции на свръхчувствителност (като

анафилаксия, ангиоедем, задух, сърбеж,

обрив и уртикария)

Астения

Изследвания

C неизвестна

честота

Увеличено тегло

Педиатрична популация

Други нежелани лекарствени реакции с неизвестна честота, съобщени по време на

постмаркетинговия период при педиатрични пациенти, включват удължаване на QT интервала,

аритмия, брадикардия, aбнормно поведение и агресия.

Ретроспективно обсервационно проучване за безопасност показва повишена честота на

новопоявили се гърчове при пациенти на възраст от 0 до 19 години, когато получават

деслоратадин в сравнение с периоди, в които не получават деслоратадин. Сред деца на възраст

0-4 години, коригираното абсолютно повишение е 37,5 (95% доверителен интервал (Confidence

Interval, CI) 10,5-64,5) на 100 000 човекогодини (person years, PY) с обичайна честота на

новопоявили се гърчове 80,3 на 100 000 PY. Сред пациенти на възраст 5-19 години,

коригираното абсолютно повишение е 11,3 (95% CI 2,3-20,2) на 100 000 PY с обичайна честота

36,4 на 100 000 PY (вж. точка 4.4).

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения

продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за

лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка

подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в

Приложение V.

4.9

Предозиране

Профилът на нежеланите събития свързани с предозиране, наблюдаван по време на

постмаркетингова употреба е подобен на този, наблюдаван при терапевтични дози, като

степента на въздействие може да бъде по-висока.

Лечение

В случай на предозиране обмислете стандартни мерки за отстраняване на нерезорбираното

активно вещество. Препоръчва се симптоматично и поддържащо лечение.

Деслоратадин не се елиминира чрез хемодиализа. Не е известно дали се елиминира чрез

перитонеална диализа.

Симптоми

При клинично изпитване с многократно прилагане, при което е приложен деслоратадин до

45 mg (девет пъти повече от терапевтичната доза), не са установени клинично значими ефекти.

Педиатрична популация

Профилът на нежеланите събития, свързани с предозиране, наблюдаван по време на

постмаркетингова употреба е подобен на този, наблюдаван при терапевтични дози, като

степента на въздейстие може да бъде по-висока.

5.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Други антихистамини за системна употреба, ATC код: R06AX27

Механизъм на действие

Деслоратадин е дълго действащ хистаминов антагонист със селективна периферна

-рецепторна антагонистична активност, без седативно действие. След перорален прием,

деслоратадин блокира селективно периферните хистаминови Н

-рецептори, понеже не

прониква в централната нервна система.

При in vitro изследвания деслоратадин е показал антиалергични свойства. Те включват

инхибиране на освобождаване на проинфламаторни цитокини като IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 от

човешките мастоцити/базофили, както и инхибиране на експресията на адхезионната молекула

Р-селектин върху ендотелните клетки. Клиничното значение на тези наблюдения все още не е

напълно изяснено.

Клинична ефикасност и безопасност

При клинично изпитване с многократно прилагане, при което деслоратадин е прилаган в доза

до 20 mg дневно в продължение на 14 дни, не са установени статистически или клинично

значими ефекти от страна на сърдечно-съдовата система. При клинично фармакологично

изпитване, при което деслоратадин е прилаган в доза 45 mg дневно (девет пъти по-висока от

терапевтичната доза), не е наблюдавано удължаване на QTc интервала.

При клинични изпитвания за взаимодействия с многократно приложение съвместно с

кетоконазол и еритромицин не са установени клинично значими промени в плазмената

концентрация на деслоратадин.

Деслоратадин не прониква лесно в централната нервна система. При контролирани клинични

изпитвания, при препоръчителната дневна доза 5 mg, в сравнение с плацебо не е наблюдавана

по-висока честота на сънливост. При клинични изпитвания на деслоратадин в еднократна

дневна доза 7,5 mg не са установени промени в психомоторното поведение. При изпитване на

еднократна дневна доза деслоратадин 5 mg дневно при възрастни не са установени промени в

стандартните показатели за поведение по време на полет, включително и засилване на

субективното усещане за сънливост или за други дейности, свързани с полета.

При клинични фармакологични изпитвания на съвместен прием с алкохол не е установено

повишаване на свързаното с алкохола разстройство в поведението или засилване на

сънливостта. Не са установени значими разлики в резултатите от психомоторните тестове

между групите, приемащи деслоратадин, и тези, приемащи плацебо – както при прием на

алкохол, така и без прием на алкохол.

При пациенти с алергичен ринит деслоратадин е ефективен по отношение облекчаване на

симптомите като кихане, сърбеж и секреция от носа, сърбеж и зачервяване на очите, сълзене,

както и сърбеж на небцето. Деслоратадин ефикасно контролира симптомите в продължение на

24 часа.

Педиатрична популация

Ефикасността на деслоратадин таблетки не е демонстрирана категорично в клинични

изпитвания с пациенти в юношеска възраст от 12 до 17 години.

Освен по утвърдената класификация на алергичния ринит като сезонен и целогодишен, в

зависимост от продължителността на проява на симптомите той може да бъде класифициран и

като интермитентен алергичен ринит и персистиращ алергичен ринит. Интермитентният

алергичен ринит се дефинира като наличие на симптоми в продължение на по-малко от 4 дни

седмично или в продължение на по-малко от 4 седмици. Персистиращият алергичен ринит се

дефинира като наличие на симптоми в продължение на 4 или повече дни седмично и в

продължение на повече от 4 седмици.

Деслоратадин ефективно облекчава симптомите на сезонния алергичен ринит, както се вижда

от общия скор от въпросника за качество на живот при риноконюнктивит. Най-голямо

подобрение се наблюдава в разделите за практически проблеми и ограничаване на ежедневната

дейност от симптомите.

Хроничната идиопатична уртикария е била проучена като клиничен модел на уртикариални

състояния, тъй като независимо от етиологията, подлежащите патофизиологични механизми са

сходни и защото включването на хронично болни пациенти в проспективни проучвания е

по-лесно. Тъй като причинният фактор за всички уртикариални заболявания е освобождаването

на хистамин, се очаква деслоратадин да е ефективен по отношение на облекчаване на

симптомите и на други свързани с уртикария състояния, освен хроничната идиопатична

уртикария, както се препоръчва в клиничните ръководства.

При две плацебо-контролирани 6-седмични изпитвания при пациенти с хронична идиопатична

уртикария деслоратадин е бил ефективен в облекчаването на сърбежа и намаляване на размера

и броя на уртиките още в края на първия дозов интервал. При всяко едно от изпитванията

ефектът се е поддържал през целия 24-часов дозов интервал. Както и при други изпитвания на

антихистамини за хронична идиопатична уртикария, малък брой от пациентите,

идентифицирани като неотговарящи на антихистамини, са били изключвани. Облекчаване на

сърбежа с над 50% е наблюдавано при 55% от пациентите, лекувани с деслоратадин, в

сравнение с 19% от пациентите, получили плацебо. Лечението с деслоратадин е намалило

значително нарушението на ритъма на сън и бодърстване, измерено по четириточкова скала,

използвана за оценка на тези променливи.

5.2

Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Плазмени концентрации на деслоратадин могат да бъдат установени 30 минути след приема му.

Деслоратадин има добра абсорбция, като максимална плазмена концентрация се постига

приблизително след 3 часа. Полуживотът на терминалната фаза е приблизително 27 часа.

Степента на кумулиране на деслоратадин е в зависимост от неговия полуживот (27 часа) и

еднократния дневен прием. Бионаличността на деслоратадин е пропорционална на дозата в

диапазона от 5 mg до 20 mg.

При фармакокинетично изпитване, при което демографският профил на пациентите е бил

сравним с този на общата популация пациенти със сезонен алергичен ринит, при 4% от

пациентите е постигната по-висока концентрация на деслоратадин. Този процент може да

варира в зависимост от етническия произход на пациентите. Максималната концентрация на

деслоратадин е била около 3 пъти по-висока приблизително на седмия час, при полуживот на

терминалната фаза приблизително 89 часа. Профилът на безопасност на тези пациенти не се е

различавал от този на общата популация.

Разпределение

Деслоратадин се свързва в умерена степен (83% - 87%) с плазмените протеини. Няма данни за

клинично значимо кумулиране на лекарството при еднократен дневен прием на деслоратадин

(5 mg до 20 mg) в продължение на 14 дни.

Биотрансформация

Ензимът, отговорен за метаболизирането на деслоратадин, все още не е идентифициран и

следователно някои лекарствени взаимодействия с други лекарствени продукти не могат да

бъдат напълно изключени. Деслоратадин не инхибира CYP3A4 in vivo, а при in vitro изпитвания

е показано, че лекарственият продукт не инхибира CYP2D6 и не е нито субстрат, нито

инхибитор на Р-гликопротеина.

Елиминиране

При изпитване на единична доза 7,5 mg деслоратадин не е установен ефект на вида на храната

(богата на мазнини висококалорична закуска) върху фармакокинетиката на деслоратадин. При

друго изпитване, приемът на сок от грейпфрут не е оказал влияние върху фармакокинетиката

на деслоратадин.

Пациенти с бъбречно увреждане

Фармакокинетиката на деслоратадин е сравнена при пациенти с хронична бъбречна

недостатъчност (ХБН) с тази при здрави хора в проучване с единична доза и проучване с

многократно прилaгане. В проучването с еднична доза, експозицията на деслоратадин е била

приблизително 2 и 2,5 пъти по-висока при участници с лека степен до умерена и тежка степен

на ХБН, сравнена с тази при здрави участници. В проучването с многократно прилагане,

стационарно състояние е достигнато след 11-ия ден и експозицията на деслоратадин е около

1,5 пъти по-висока при участници с лека до умерена степен на ХБН, и около 2,5 пъти по-висока

при участници с тежка степен на ХБН, в сравнение със здравите участници. И при двете

проучвания не са установени клинично значими промени в експозицията (AUC и C

) на

деслоратадин и 3-хидроксидеслоратадин.

5.3

Предклинични данни за безопасност

Деслоратадин е основният активен метаболит на лоратадин. Неклинични изпитвания на

деслоратадин и лоратадин са показали, че няма качествена и количествена разлика в профила

на токсичност на деслоратадин и лоратадин при сравними нива на експозиция на деслоратадин.

Неклиничните данни не показват особен риск за хората на база на конвенционалните

фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократно приложение,

генотоксичност, карциногенен потенциал, репродуктивна токсичност и токсичност за

развитието. Липсата на карциногенен потенциал е демонстрирана при изпитвания на

деслоратадин и лоратадин.

6.

ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1

Списък на помощните вещества

Ядро на таблетката:

Mикрокристална целулоза (E460)

Хипромелоза (E464)

Хлороводородна киселина (Е507) (за корекция на pH)

Натриев хидроксид (Е524) (за корекция на pH)

Царевично нишесте

Лактоза монохидрат

Талк (E553b)

Филмово покритие:

Хипромелоза (Е464)

Макрогол

Лактоза монохидрат

Tитанов диоксид (E171)

Индиго кармин (E132)

6.2

Несъвместимости

Неприложимо.

6.3

Срок на годност

5 години

Срок на годност след първо отваряне на опаковката за таблетки: 3 месеца.

6.4

Специални условия на съхранение

Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.

6.5

Вид и съдържание на опаковката

Блистер (OPA/Al/PVC//Al): 7, 10, 20, 30, 50, 90 и 100 филмирани таблетки, в кутия.

Опаковка за таблетки (HDPE, обем 60 ml), PP запушалка с десикант: 250 филмирани таблетки, в

кутия.

Не всички видовe опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

6.6

Специални предпазни мерки при изхвърляне

Няма специални изисквания.

7.

ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения

8.

НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

7 филмирани таблетки: EU/1/11/739/001

10 филмирани таблетки: EU/1/11/739/002

20 филмирани таблетки: EU/1/11/739/003

30 филмирани таблетки: EU/1/11/739/004

50 филмирани таблетки: EU/1/11/739/005

90 филмирани таблетки: EU/1/11/739/006

100 филмирани таблетки: EU/1/11/739/007

250 филмирани таблетки: EU/1/11/739/008

9.

ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА

УПОТРЕБА

Дата на първо разрешаване: 28 ноември 2011

Дата на последно подновяване: 16 август 2016

10.

ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

Подробна информация за този лекарствен продукт е предоставена на уебсайта на Европейската

агенция по лекарствата http://www.ema.europa.eu.

ПРИЛОЖЕНИЕ II

A.

ПРОИЗВОДИТЕЛ(И), ОТГОВОРЕН(НИ) ЗА

ОСВОБОЖДАВАНЕ НА ПАРТИДИ

Б.

УСЛОВИЯ ИЛИ ОГРАНИЧЕНИЯ ЗА ДОСТАВКА И

УПОТРЕБА

В.

ДРУГИ УСЛОВИЯ И ИЗИСКВАНИЯ НА

РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Г.

УСЛОВИЯ ИЛИ ОГРАНИЧЕНИЯ ЗА БЕЗОПАСНА И

ЕФЕКТИВНА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ

ПРОДУКТ