Afinitor

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка Листовка (PIL)

06-07-2020

Активна съставка:
еверолимус
Предлага се от:
Novartis Europharm Limited
АТС код:
L01XE10
INN (Международно Name):
everolimus
Терапевтична група:
Анти-туморни агенти,
Терапевтична област:
Карцином, Почечно-Клетъчна, Новообразувания На Млечната Жлеза, Задстомашната Жлеза Новообразувания
Терапевтични показания:
Хормон-рецептор-положителен-често рак на гърдата Afinitor е показан за лечение на хормон-рецептор-позитивен HER2/Neu-отрицателен предварителни рак на гърдата, в комбинация с exemestane, в стълб-menopausal жени без симптоматично висцералната патология, след рецидив или прогресия на заболяването след non-steroidal и ABS битор. Нейроэндокринные тумори на панкреаса Afinitor произход е показан за лечение на неоперабельной или метастатичен, добре или умерено диференцирани нейроэндокринные тумори на панкреаса произход при възрастни с белег заболяване. Нейроэндокринные тумори на стомашно-чревния или белодробен произход Afinitor е показан за лечение на неоперабельной или метастатичен добре диференцирани (от клас 1 или от клас 2) излизане от строй нейроэндокринные тумори на стомашно-чревния или белодробен произход при възрастни с белег заболяване. Почечно-клетъчна карцинома Afinitor е показан за лечение на пациенти с честата почечно-клетъчен карцином, болест на които развивало след обработка на VEGF-таргетной терапия.
Каталог на резюме:
Revision: 25
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/001038
Дата Оторизация:
2009-08-02
EMEA код:
EMEA/H/C/001038

Документи на други езици

Листовка Листовка - испански

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - испански

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - испански

11-12-2018

Листовка Листовка - чешки

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - чешки

06-07-2020

Листовка Листовка - датски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - датски

06-07-2020

Листовка Листовка - немски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - немски

06-07-2020

Листовка Листовка - естонски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - естонски

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - естонски

11-12-2018

Листовка Листовка - гръцки

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - гръцки

06-07-2020

Листовка Листовка - английски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - английски

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - английски

11-12-2018

Листовка Листовка - френски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - френски

06-07-2020

Листовка Листовка - италиански

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - италиански

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - италиански

11-12-2018

Листовка Листовка - латвийски

25-02-2020

Данни за продукта Данни за продукта - латвийски

25-02-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - латвийски

11-12-2018

Листовка Листовка - литовски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - литовски

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - литовски

11-12-2018

Листовка Листовка - унгарски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - унгарски

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - унгарски

11-12-2018

Листовка Листовка - малтийски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - малтийски

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - малтийски

11-12-2018

Листовка Листовка - нидерландски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - нидерландски

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - нидерландски

11-12-2018

Листовка Листовка - полски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - полски

06-07-2020

Листовка Листовка - португалски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - португалски

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - португалски

11-12-2018

Листовка Листовка - румънски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - румънски

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - румънски

11-12-2018

Листовка Листовка - словашки

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - словашки

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словашки

11-12-2018

Листовка Листовка - словенски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - словенски

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словенски

11-12-2018

Листовка Листовка - фински

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - фински

06-07-2020

Листовка Листовка - шведски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - шведски

06-07-2020

Листовка Листовка - норвежки букмол

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - норвежки букмол

06-07-2020

Листовка Листовка - исландски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - исландски

06-07-2020

Листовка Листовка - хърватски

06-07-2020

Данни за продукта Данни за продукта - хърватски

06-07-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - хърватски

11-12-2018

Б. ЛИСТОВКА

Листовка: информация за пациента

Afinitor 2,5 mg таблетки

Afinitor 5 mg таблетки

Afinitor 10 mg таблетки

еверолимус (еverolimus)

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт. Това

включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка. Вижте

точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Afinitor и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Afinitor

Как да приемате Afinitor

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Afinitor

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Afinitor и за какво се използва

Afinitor е противораково лекарство, което съдържа активното вещество еверолимус.

Еверолимус намалява кръвоснабдяването на тумора и забавя растежа и разпространението на

раковите клетки.

Afinitor се използва за лечение на възрастни пациенти с:

положителен за хормонални рецептори рак на гърдата в напреднал стадий при жени в

постменопауза, при които други терапии (т.нар. нестероидни ароматазни инхибитори)

вече не са в състояние да държат заболяването под контрол. Прилага се заедно с едно

лекарство, наречено екземестан, стероиден ароматазен инхибитор, което се използва за

хормонална противоракова терапия.

тумори в напреднал стадий, наречени невроендокринни, които произхождат от стомаха,

червата, белия дроб или панкреаса. Лекарството се прилага, ако туморите не подлежат на

операция и не произвеждат свръхколичество специфични хормони или други свързани

естествени вещества.

рак на бъбрека в напреднал стадий (авансирал бъбречноклетъчен карцином), когато

другите видове лечение (т.нар. “VEGF-прицелна терапия”) не са успели да спрат

развитието на заболяването.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Afinitor

Afinitor ще Ви бъде предписан само от лекар с опит в противораковото лечение. Следвайте

внимателно всички указания на Вашия лекар. Те могат да се различават от общата информация,

която се съдържа в тази листовка. Ако имате някакви въпроси относно Afinitor или защо Ви е

бил предписан, попитайте Вашия лекар.

Не приемайте Afinitor

ако сте алергични

към еверолимус, подобни вещества като сиролимус или

темсиролимус или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в

точка 6).

Ако мислите че може да сте алергични, помолете Вашия лекар за съвет.

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар, преди да приемете

Afinitor:

ако имате проблеми с черния дроб или някога сте имали заболяване, което може да е

засегнало черния Ви дроб. В такъв случай може да се наложи Вашият лекар да Ви

предпише различна доза Afinitor;

ако имате диабет (високи нива на кръвна захар). Afinitor може да повиши нивата на

кръвната захар и да влоши захарния диабет. Това може да доведе до необходимост от

инсулиново лечение и/или лечение с перорални антидиабетни средства. Информирайте

Вашия лекар, ако имате симптоми като прекомерна жажда или често уриниране;

ако трябва да се ваксинирате докато приемате Afinitor;

ако имате високи нива на холестерол. Afinitor може да повиши холестерола и/или другите

масти в кръвта;

ако наскоро сте претърпели голяма операция, или ако все още имате незарастнала рана

след операция. Afinitor може да повиши риска от възникване на проблеми, свързани със

зарастването на раните;

ако имате инфекция. Може да се наложи да лекувате инфекцията преди да започнете

лечението с Afinitor;

ако сте имали хепатит В, тъй като по време на лечението с Afinitor е възможно

реактивиране на инфекцията (вижте точка 4 “Възможни нежелани реакции”).

Afinitor може също така:

да отслаби Вашата имунна система. Поради тази причина е възможно да сте изложени на

риск от развитие на инфекция, докато приемате Afinitor. Ако имате висока температура

или други признаци на инфекция, консултирайте се с Вашия лекар. Някои инфекции

могат да бъдат тежки и да доведат до смърт.

да повлияе на Вашата бъбречна функция. По тази причина, докато приемате Afinitor,

Вашият лекар ще проследява Вашата бъбречна функция.

да причини задух, кашлица и висока температура.

да причини развитието на афти и язви в устата. Може да се наложи Вашият лекар да

прекъсне или да преустанови лечението с Afinitor. Може да е необходимо да проведете

лечение с вода за уста, гел или други продукти. Някои води за уста и гелове могат да

влошат язвите, не използвайте нещо преди да се консултирате с Вашия лекар. Вашият

лекар може да поднови лечението с Afinitor със същата доза или с по-ниска доза.

Информирайте Вашия лекар

, ако получите тези симптоми.

По време на лечението ще Ви се правят редовно кръвни тестове. С тях ще се проверява броят

на кръвните клетки (бели кръвни клетки, червени кръвни клетки и тромбоцити) в организма Ви,

за да се види дали Afinitor няма някакъв нежелан ефект върху тези клетки. Кръвните тестове ще

се използват също така за проверка на Вашата бъбречна функция (ниво на креатинин),

чернодробна функция (нива на трансаминази) и за нивата на кръвната Ви захар и холестерола,

тъй като те също могат да бъдат повлияни от Afinitor.

Деца и юноши

Afinitor не трябва да се прилага при деца и юноши (под 18-годишна възраст).

Други лекарства и Afinitor

Afinitor може да повлияе начина на действие на някои лекарства. Ако приемате и други

лекарства по същото време като Afinitor, може да се наложи Вашият лекар да промени дозата

на Afinitor или на другите лекарства.

Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемете други лекарства.

Изброените вещества могат да повишат риска от нежелани реакции, свързани с Afinitor:

кетоконазол, итраконазол, вориконазол или флуконазол и други антимикотици,

използвани за лечение на гъбични инфекции;

кларитромицин, телитромицин или еритромицин - антибиотици използвани за лечение на

бактериални инфекции;

ритонавир и други лекарства, използвани за лечение на ХИВ инфекция/СПИН;

верапамил или дилтиазем, използвани за лечение на сърдечни заболявания или високо

кръвно налягане;

дронедарон, лекарство, използвано за регулиране на сърдечната честота;

циклоспорин, лекарство, използвано за предотвратяване на отхвърлянето на

трансплантирани органи от организма;

иматиниб, използван за потискане на растежа на ракови клетки;

инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) (като рамиприл), използвани за

лечение на високо кръвно налягане и други сърдечносъдови проблеми;

нефазодон, използван за лечение на депресия.

Изброените вещества могат да понижат ефективността на Afinitor:

рифампицин, използван за лечение на туберкулоза (TБ);

ефавиренц или невирапин, използват се за лечение на ХИВ инфекция/СПИН;

жълт кантарион (

Hypericum perforatum

), билков продукт, използван за лечение на

депресия и други състояния;

дексаметазон, кортикостероид, използван за лечение на много различни заболявания,

включитено възпалителни или имунни проблеми;

фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал и други антиепилептици, използвани за

лечение на гърчове или пристъпи.

Тези лекарства трябва да се избягват по време на лечението с Afinitor. Ако приемате някое от

тях е възможно Вашият лекар да Ви насочи към друго лекарство или да намали дозата на

Afinitor.

Afinitor с храна и напитки

Избягвайте да консумирате грейпфрут и сок от грейпфрут докато сте на лечение с Afinitor.

Бременност, кърмене и фертилитет

Бременност

Afinitor може да увреди плода и не се препоръчва по време на бременност. Информирайте

Вашия лекар, ако сте бременна или ако мислите, че може да сте бременна. Вашият лекар ще Ви

посъветва дали е подходящо да приемате това лекарство по време на бременността.

Жени, които потенциално могат да забременеят, трябва да използват високоефективни методи

на контрацепция по време на лечението и в продължение на 8 седмици след приключване на

лечението. Ако, въпреки взетите мерки, мислите, че е възможно да сте забременяла, попитайте

Вашия лекар за съвет

преди

да продължите приема на Afinitor.

Кърмене

Afinitor може да увреди кърмачето. Не трябва да кърмите по време на лечението с Afinitor и в

продължение на 2 седмици след приема на последната доза Afinitor. Информирайте Вашия

лекар, ако кърмите.

Женски фертилитет

Наблюдават се периоди на липса на месечен цикъл (аменорея) при някои жени, лекувани с

Afinitor.

Afinitor може да окаже влияние върху женския фертилитет. Говорете с Вашия лекар, ако искате

да имате деца.

Мъжки фертилитет

Afinitor може да засегне мъжкия фертилитет. Консултирайте се с Вашия лекар, ако искате да

имате деца.

Шофиране и работа с машини

Ако се чувствате необичайно изморени (умората е много честа нежелана реакция), бъдете

особено внимателни при шофиране или работа с машини.

Afinitor съдържа лактоза

Afinitor съдържа лактоза (млечна захар). Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост

към някои захари, посъветвайте се с него преди да вземете това лекарство.

3.

Как да приемате Afinitor

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако не

сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Препоръчителната доза е 10 mg, приета веднъж дневно. Вашият лекар ще Ви каже колко

таблетки Afinitor да приемате.

Ако имате проблеми с черния дроб, е възможно Вашият лекар да започне лечението с по-ниска

доза на Afinitor (2,5, 5 или 7,5 mg на ден).

Ако получите някакви нежелани реакции, докато приемате Afinitor (вижте точка 4), е възможно

Вашият лекар да намали дозата Ви или да спре лечението за кратък период от време или

окончателно.

Приемайте Afinitor веднъж дневно, приблизително по едно и също време всеки ден, или винаги

със или винаги без храна.

Гълтайте таблетката(ите) цяла(и) с чаша вода. Не дъвчете и не чупете таблетките.

Ако сте приели повече от необходимата доза Afinitor

Ако сте приели прекалено много Afinitor или някой друг случайно е взел от Вашите

таблетки, консултирайте се с лекар или отидете незабавно в болница. Може да се

нуждаете от спешно лечение.

Вземете опаковката и тази листовка, за да е наясно лекарят, какво сте приели.

Ако сте пропуснали да приемете Afinitor

Ако сте пропуснали да приемете една доза, вземете следващата доза както е предписано. Не

вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатите таблетки.

Ако сте спрели приема на Afinitor

Не спирайте приема на Afinitor, докато Вашият лекар не Ви каже да го направите.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте

Вашия лекар или фармацевт.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава.

СПРЕТЕ приема на Afinitor и потърсете медицинска помощ незабавно, ако получите някой от

следните признаци на алергична реакция:

затруднено дишане или преглъщане

оток на лицето, устните, езика или гърлото

силен сърбеж на кожата, с червен обрив или подутини

Сериозните нежелани реакции на Afinitor включват:

Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души)

Повишена температура, втрисане (признаци на инфекция)

Треска, кашлица, затруднено дишане, хрипове (признаци на възпаление на белия дроб,

известно като пневмонит)

Чести

(могат да засегнат до 1 на 10 души)

Прекомерна жажда, повишено отделяне на урина, повишен апетит със загуба на тегло,

умора (признаци на диабет)

Кървене (хеморагия), например в чревната стена

Силно понижено отделяне на урина (признак на бъбречна недостатъчност)

Нечести

(могат да засегнат до 1 на 100 души)

Треска, кожен обрив, болка в ставите и възпаление, както и умора, загуба на апетит,

гадене, жълтеница (пожълтяване на кожата), болка в горната дясна част на корема, светли

изпражнения, тъмна урина (могат да бъдат признаци на повторно активиране на хепатит

В вирусна инфекция)

Задух, затруднено дишане в легнало положение, оток на стъпалата или краката (признаци

на сърдечна недостатъчност)

Оток и/или болка в единия крак, обикновено в прасеца, зачервяване или затопляне на

кожата в засегнатата област (признаци на запушване на кръвоносен съд (вена) на крака,

предизвикано от кръвен съсирек)

Внезапна поява на задух, гръдна болка или кръвохрак (потенциални признаци на

белодробна емболия, състояние, което възниква при запушване на една или повече

белодробни артерии)

Силно намаляване на количеството на отделената урина, оток на краката, чувство на

обърканост, болка в гърба (признаци на остра бъбречна недостатъчност)

Обрив, сърбеж, уртикария, затруднено дишане или преглъщане, замаяност (признаци на

сериозна алергична реакция, известна също като свръхчувствителност)

Редки

(могат да засегнат до 1 на 1 000 души)

Задух или учестено дишане (признаци на респираторен дистрес синдром)

Ако получите някоя от тези нежелани реакции, информирайте Вашия лекар незабавно,

тъй като е възможно да имат животозастрашаващи последствия.

Другите възможни нежелани реакции на Afinitor включват:

Много чести

(могат да засегнат повече от 1 на 10 души)

Повишени нива на кръвната захар (хипергликемия)

Загуба на апетит

Нарушение на вкуса (дисгеузия)

Главоболие

Кървене от носа (епистаксис)

Кашлица

Язви в устата

Стомашен дискомфорт, включващ гадене или диария

Кожен обрив

Сърбеж (пруритус)

Усещане за слабост и умора

Умора, задух, замаяност, бледа кожа, признаци на нисък брой на червените кръвни клетки

(анемия)

Отичане на ръцете, дланите, стъпалата, глезените или други части на тялото (признаци на

оток)

Загуба на тегло

Високи нива на липидите (мастите) в кръвта (хиперхолестеролемия)

Чести

(могат да засегнат до 1 на 10 души)

Спонтанно кървене или образуване на синини (признаци на нисък брой на тромбоцитите,

известно също като тромбоцитопения)

Задух (диспнея)

Жажда, намалено отделяне на урина, тъмна урина, суха зачервена кожа, раздразнителност

(признаци на дехидратация)

Безсъние (инсомния)

Главоболие, замаяност (признаци на високо кръвно налягане, известно също като

хипертония)

Треска, зачервено гърло, язви в устата вследствие на инфекция (признаци на намален

брой на белите кръвни клетки, левкопения, лимфопения и/или неутропения)

Треска

Възпаление на лигавицата на устата, стомаха, червата

Сухота в устата

Киселини (диспепсия)

Повръщане

Затруднено преглъщане (дисфагия)

Коремна болка

Акне

Обрив и болка в областта на дланите на ръцете или глезените на краката (синдром

ръка-крак)

Зачервяване на кожата (еритем)

Болки в ставите

Болка в устата

Нарушения на менструацията, като нередовен цикъл

Високи нива на липидите (мастите) в кръвта (хиперлипидемия, повишени триглицериди)

Ниски нива на калий в кръвта (хипокалиемия)

Ниски нива на фосфат в кръвта (хипофосфатемия)

Ниски нива на калций в кръвта (хипокалциемия)

Суха кожа, белене на кожата, кожни лезии

Нарушения на ноктите, чупене на ноктите

Лек косопад

Отклонения в резултатите от чернодробните кръвни тестове (повишаване на аланин и

аспартат аминотрансферазата)

Отклонения в резултатите от бъбречните кръвни тестове (повишен креатинин)

Оток на клепача

Белтък в урината

Нечести

(могат да засегнат до 1 на 100 души)

Слабост, спонтанно кървене или образуване на синини и чести инфекции, със симптоми

като треска, втрисане, зачервено гърло или язви в устата (признаци на нисък брой на

кръвните клетки, известно също като панцитопения)

Загуба на вкус (агеузия)

Кръвохрак (хемоптиза)

Нарушения на менструацията, като липса на цикъл (аменорея)

По-често отделяне на урина през деня

Гръдна болка

Нарушено зарастване на рани

Горещи вълни

Секреция от окото със сърбеж, зачервяване, зачервени очи (конюнктивит)

Редки

(могат да засегнат до 1 на 1 000 души)

Умора, задух, замаяност, бледа кожа (признаци на нисък брой на червените кръвни

клетки, възможно е да се дължи на един вид анемия, наречена чиста аплазия на червените

кръвни клетки)

Оток на лицето, в областта на очите, устата и вътрешността на устата и/или гърлото,

както и на езика, и затруднено дишане или преглъщане (известно също като ангиоедем),

може да са признаци на алергична реакция

Ако тези нежелани реакции станат тежки, моля информирайте Вашия лекар и/или

фармацевт. Повечето от нежеланите реакции са леки до умерени по тежест и обикновено

изчезват при прекъсване на лечението за няколко дни.

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да

съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване, посочена в

Приложение V. Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за

получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

5.

Как да съхранявате Afinitor

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената

опаковка и блистера. Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.

Да не се съхранява над 25ºС.

Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.

Отворете блистера непосредствено преди да приемете таблетките.

Не използвайте това лекарство, ако опаковката е повредена или показва признаци на

отваряне.

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези

мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6.

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа Afinitor

Активното вещество е еверолимус.

Всяка таблетка Afinitor 2,5 mg съдържа 2,5 mg еверолимус.

Всяка таблетка Afinitor 5 mg съдържа 5 mg еверолимус.

Всяка таблетка Afinitor 10 mg съдържа 10 mg еверолимус.

Другите съставки са: бутилхидрокситолуен, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат,

хипромелоза, кросповидон тип А и безводна лактоза.

Как изглежда Afinitor и какво съдържа опаковката

Afinitor 2,5 mg таблетки са бели до бледожълтеникави, продълговати таблетки, гравирани с

“LCL” от едната страна и “NVR” от другата.

Afinitor 5 mg таблетки са бели до бледожълтеникави, продълговати таблетки, гравирани с “5”

от едната страна и “NVR” от другата.

Afinitor 10 mg таблетки са бели до бледожълтеникави, продълговати таблетки, гравирани с

“UHE” от едната страна и “NVR” от другата.

Afinitor 2,5 mg се предлага в блистери, съдържащи 30 или 90 таблетки.

Afinitor 5 mg и Afinitor 10 mg се предлагат в блистери, съдържащи 10, 30, или 90 таблетки.

Не всички видове опаковки и концентрации могат да бъдат пуснати на пазара във Вашата

страна.

Притежател на разрешението за употреба

Novartis Europharm Limited

Vista Building

Elm Park, Merrion Road

Dublin 4

Ирландия

Производител

Novartis Farmacéutica SA

Ronda de Santa Maria 158

08210 Barberà del Vallès, Barcelona

Испания

Novartis Pharma GmbH

Roonstrasse 25

D-90429 Nürnberg

Германия

За допълнителна информация относно това лекарство, моля, свържете се с локалния

представител на притежателя на разрешението за употреба:

België/Belgique/Belgien

Novartis Pharma N.V.

Tél/Tel: +32 2 246 16 11

Lietuva

SIA Novartis Baltics Lietuvos filialas

Tel: +370 5 269 16 50

България

Novartis Bulgaria EOOD

Тел.: +359 2 489 98 28

Luxembourg/Luxemburg

Novartis Pharma N.V.

Tél/Tel: +32 2 246 16 11

Česká republika

Novartis s.r.o.

Tel: +420 225 775 111

Magyarország

Novartis Hungária Kft.

Tel.: +36 1 457 65 00

Danmark

Novartis Healthcare A/S

Tlf: +45 39 16 84 00

Malta

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +356 2122 2872

Deutschland

Novartis Pharma GmbH

Tel: +49 911 273 0

Nederland

Novartis Pharma B.V.

Tel: +31 88 04 52 555

Eesti

SIA Novartis Baltics Eesti filiaal

Tel: +372 66 30 810

Norge

Novartis Norge AS

Tlf: +47 23 05 20 00

Ελλάδα

Novartis (Hellas) A.E.B.E.

Τηλ: +30 210 281 17 12

Österreich

Novartis Pharma GmbH

Tel: +43 1 86 6570

España

Novartis Farmacéutica, S.A.

Tel: +34 93 306 42 00

Polska

Novartis Poland Sp. z o.o.

Tel.: +48 22 375 4888

France

Novartis Pharma S.A.S.

Tél: +33 1 55 47 66 00

Portugal

Novartis Farma - Produtos Farmacêuticos, S.A.

Tel: +351 21 000 8600

Hrvatska

Novartis Hrvatska d.o.o.

Tel. +385 1 6274 220

România

Novartis Pharma Services Romania SRL

Tel: +40 21 31299 01

Ireland

Novartis Ireland Limited

Tel: +353 1 260 12 55

Slovenija

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +386 1 300 75 50

Ísland

Vistor hf.

Sími: +354 535 7000

Slovenská republika

Novartis Slovakia s.r.o.

Tel: +421 2 5542 5439

Italia

Novartis Farma S.p.A.

Tel: +39 02 96 54 1

Suomi/Finland

Novartis Finland Oy

Puh/Tel: +358 (0)10 6133 200

Κύπρος

Novartis Pharma Services Inc.

Τηλ: +357 22 690 690

Sverige

Novartis Sverige AB

Tel: +46 8 732 32 00

Latvija

SIA Novartis Baltics

Tel: +371 67 887 070

United Kingdom

Novartis Pharmaceuticals UK Ltd.

Tel: +44 1276 698370

Дата на последно преразглеждане на листовката

Други източници на информация

Подробна информация за това лекарствo е предоставена на уебсайта на Европейската агенция

по лекарствата http://www.ema.europa.eu

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Afinitor 2,5 mg таблетки

Afinitor 5 mg таблетки

Afinitor 10 mg таблетки

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Afinitor 2,5 mg таблетки

Всяка таблетка съдържа 2,5 mg еверолимус (everolimus).

Помощно вещество с известно действие

Всяка таблетка съдържа 74 mg лактоза.

Afinitor 5 mg таблетки

Всяка таблетка съдържа 5 mg еверолимус (everolimus).

Помощно вещество с известно действие

Всяка таблетка съдържа 149 mg лактоза.

Afinitor 10 mg таблетки

Всяка таблетка съдържа 10 mg еверолимус (everolimus).

Помощно вещество с известно действие

Всяка таблетка съдържа 297 mg лактоза.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Таблетка

Afinitor 2,5 mg таблетки

Бяла до бледожълта, продълговата таблетка, с приблизително 10,1 mm дължина и 4,1 mm

ширина, със скосени ръбове, без делителна черта, с гравиран надпис “LCL” от едната страна и

“NVR” от другата.

Afinitor 5 mg таблетки

Бяла до бледожълта, продълговата таблетка, с приблизително 12,1 mm дължина и 4,9 mm

ширина, със скосени ръбове, без делителна черта, с гравиран надпис “5” от едната страна и

“NVR” от другата.

Afinitor 10 mg таблетки

Бяла до бледожълта, продълговата таблетка, с приблизително 15,1 mm дължина и 6,0 mm

ширина, със скосени ръбове, без делителна черта, с гравиран надпис “UHE” от едната страна и

“NVR” от другата.

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

Позитивен за хормонални рецептори авансирал карцином на млечната жлеза

Afinitor е показан за лечение на позитивен за хормонални рецептори, HER2/neu негативен

авансирал карцином на млечната жлеза, в комбинация с екземестан, при жени в постменопауза,

без симптоматично висцерално заболяване, след рецидив или прогресия на основното

заболяване след прилагане на нестероиден ароматазен инхибитор.

Невроендокринни тумори от панкреатичен произход

Afinitor е показан за лечение на неоперабилни или метастатични добре или умерено

диференцирани невроендокринни тумори от панкреатичен произход при възрастни с

прогресиращо заболяване.

Невроендокринни тумори от гастроинтестинален или белодробен произход

Afinitor е показан за лечение на неоперабилни или метастатични добре диференцирани

(Степен 1 или Степен 2) нефункционални невроендокринни тумори от гастроинтестинален или

белодробен произход при възрастни с прогресиращо заболяване (вж. точки 4.4 и 5.1).

Бъбречноклетъчен карцином

Afinitor е показан за лечение на пациенти с авансирал бъбречноклетъчен карцином, при които

заболяването е прогресирало по време на или след провеждане на анти-VEGF терапия.

4.2

Дозировка и начин на приложение

Лечението с Afinitor трябва да се започне и ръководи от лекар с опит в прилагането на

противоракови лекарства.

Дозировка

За различните схеми на прилагане Afinitor се предлага като таблетки от 2,5 mg, 5 mg и 10 mg.

Препоръчваната доза е 10 mg еверолимус веднъж дневно. Лечението трябва да продължи

докато се наблюдава клинична полза или докато настъпи неприемлива токсичност.

В случай че се пропусне един прием, пациентът не трябва да приема допълнителна доза, а да

приеме следваща предписана доза в обичайното време.

Коригиране на дозата поради нежелани реакции

Овладяването на тежки подозирани нежелани реакции и/или непоносимост може да наложи

намаляване на дозата и/или временно спиране на лечението с Afinitor. При нежелани реакции

от Степен 1, обикновено не се налага коригиране на дозата. Ако е необходимо понижаване на

дозата, препоръчителната доза е 5 mg/ден и не трябва да бъде по-ниска от 5 mg/ден.

Таблица 1 обобщава препоръките за коригиране на дозата при специфични нежелани реакции

(вж. също точка 4.4).

Таблица 1 Препоръки за коригиране на дозата на Afinitor

Нежелана

реакция

Тежест

1

Коригиране на дозата на Afinitor

Неинфекциозен

пневмонит

Степен 2

Да се обмисли прекъсване на терапията до подобряване

на симптомите до Степен

Подновяване на лечението в доза 5 mg/ден.

Спиране на лечението при липса на оздравяване в

рамките на 4 седмици.

Степен 3

Прекъсване на лечението до подобрение на симптомите

до Степен ≤1.

Да се обмисли подновяване на лечението в доза 5 mg/ден.

При възникване на токсичност от Степен 3, да се

обмисли спиране на лечението.

Степен 4

Спиране на лечението.

Стоматит

Степен 2

Временно прекъсване на лечението до възстановявяне до

Степен

Подновяване на лечението в същата доза.

При повторна поява на стоматит от Степен 2, прекъсване

на лечението до възстановявяне до Степен

Подновяване на лечението в доза 5 mg/ден.

Степен 3

Временно прекъсване на лечението до възстановявяне до

Степен

Подновяване на лечението в доза 5 mg/ден.

Степен 4

Спиране на лечението.

Друга

нехематологична

токсичност (без

метаболитни

нарушения)

Степен 2

Ако токсичността се понася добре, не е необходимо

коригиране на дозата.

Ако токсичността започне да не се понася добре,

лечението временно се прекъсва до възстановявяне до

Степен

1. Подновяване на лечението в същата доза.

При повторна поява на токсичност от Степен 2,

прекъсване на лечението до възстановявяне до

Степен

1. Подновяване на лечението в доза 5 mg/ден.

Степен 3

Временно прекъсване на лечението до възстановявяне до

Степен

Да се обмисли подновяване на лечението в доза 5 mg/ден.

При повторна поява на токсичност от Степен 3, да се

обмисли спиране на лечението.

Степен 4

Спиране на лечението.

Метаболитни

нарушения (напр.

хипергликемия,

дислипидемия)

Степен 2

Не е необходимо коригиране на дозата.

Степен 3

Временно прекъсване на лечението.

Подновяване на лечението в доза 5 mg/ден.

Степен 4

Спиране на лечението.

Тромбоцитопения

Степен 2

(<75, ≥50x10

Временно прекъсване на лечението до възстановявяне до

Степен

1 (≥75x10

/l). Подновяване на лечението в

същата доза.

Степен 3 & 4

(<50x10

Временно прекъсване на лечението до възстановявяне до

Степен

1 (≥75x10

/l). Подновяване на лечението в доза

5 mg/ден.

Неутропения

Степен 2

(≥1x10

Не е необходимо коригиране на дозата.

Степен 3

(<1, ≥0,5x10

Временно прекъсване на лечението до възстановявяне до

Степен

2 (≥1x10

/l). Подновяване на лечението в същата

доза.

Степен 4

(<0,5x10

Временно прекъсване на лечението до възстановявяне до

Степен

2 (≥1x10

/l). Подновяване на лечението в доза

5 mg/ден.

Фебрилна

неутропения

Степен 3

Временно прекъсване на лечението до възстановявяне до

Степен

2 (≥1,25x10

/l) и липса на фебрилитет.

Подновяване на лечението в доза 5 mg/ден.

Степен 4

Спиране на лечението.

Степенуване въз основа на Общите терминологични критерии за нежелани събития

(CTCAE) версия 3.0 на Националния онкологичен институт (NCI)

Специални популации

Пациенти в старческа възраст (≥65 години)

Не е необходимо коригиране на дозата (вж. точка 5.2).

Бъбречно увреждане

Не е необходимо коригиране на дозата (вж. точка 5.2).

Чернодробно увреждане

Лека степен на чернодробно увреждане (клас А по Child-Pugh) – препоръчителната доза е

7,5 mg дневно.

Умерена степен на чернодробно увреждане (клас В по Child-Pugh) – препоръчителната

доза е 5 mg дневно.

Тежка степен на чернодробно увреждане (клас С по Child-Pugh) – употребата на Afinitor

се препоръчва, само ако очакваната полза превишава риска. В тези случаи дозата от

2,5 mg дневно не трябва да се превишава.

Дозата трябва да се коригира, ако чернодробният статус на пациента (по Child-Pugh) се

промени в хода на лечението (вж. също точки 4.4 и 5.2).

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на Afinitor при деца на възраст от 0 до 18 години не са

установени. Липсват данни.

Начин на приложение

Afinitor трябва да се приема перорално, веднъж дневно, по едно и също време, със или без

храна (вж. точка 5.2). Таблетките Afinitor трябва да се поглъщат цели с чаша вода. Таблетките

не трябва да се дъвчат или чупят.

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество, други рапамицинови производни или към някое

от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Неинфекциозен пневмонит

Неинфекциозният пневмонит е клас-специфичен ефект на рапамициновите производни,

включително еверолимус. Неинфекциозен пневмонит (включително интерстициална

белодробна болест) се съобщава често при пациенти, приемащи Afinitor (вж. точка 4.8). Някои

от случаите са били тежки, а в редки случаи е бил наблюдаван и летален изход. Диагнозата

неинфекциозен пневмонит трябва да се има предвид при пациенти с неспецифични признаци и

симптоми от страна на дихателната система, като хипоксия, плеврален излив, кашлица или

диспнея, при които посредством подходящи изследвания са били изключени други

инфекциозни, неопластични или немедицински причини. При диференциалната диагноза на

неинфекциозен пневмонит трябва да бъдат изключени някои опортюнистични инфекции, като

например пневмония, причинена от

Pneumocystis jirovecii

carinii

) (PJP/PCP) (вж. “Инфекции”

по-долу). Пациентите трябва да бъдат съветвани да съобщават незабавно за появата на нови

или влошаване на симптомите от страна на дихателната система.

Пациентите, които развият рентгенологични промени, предполагащи наличие на

неинфекциозен пневмонит и имат малко или нямат симптоми, могат да продължат лечението с

Afinitor без коригиране на дозата. Ако симптомите са умерено изразени (Степен 2) или са

тежки (Степен 3), може да се наложи употребата на кортикостероиди до обратно клинично

развитие на симптомите.

При пациентите, при които е необходима употребата на кортикостероиди за лечение на

неинфекциозен пневмонит, може да се обмисли провеждането на профилактика на пневмония,

причинена от PJP/PCP.

Инфекции

Еверолимус притежава имуносупресивни свойства и може да предразположи пациентите към

развитие на бактериални, гъбични, вирусни или протозойни инфекции, включително инфекции

с опортюнистични патогени (вж. точка 4.8). Има описани случаи на локализирани и системни

инфекции, включително пневмония, други бактериални инфекции, инвазивни гъбични

инфекции, като аспергилоза, кандидоза или пневмония, причинена от PJP/PCP и вирусни

инфекции, включително реактивиране на хепатит В вирусна инфекция, при пациенти,

приемащи Afinitor. Някои от инфекциите са били тежки (напр. водещи до сепсис, дихателна

или чернодробна недостатъчност), а понякога фатални.

Лекарите и пациентите трябва да бъдат запознати с повишения риск от развитие на инфекции

при лечение с Afinitor. Предшестващите инфекции трябва да бъдат лекувани по подходящ

начин и напълно ликвидирани преди започване на терапия с Afinitor. По време на приема на

Afinitor е необходима бдителност за появата на симптоми и признаци на инфекция, а ако се

диагностицира такава, бързо да се назначи подходящо лечение и да се обмисли необходимостта

от прекъсване или спиране на терапията с Afinitor.

Ако се диагностицира инвазивна системна гъбична инфекция, лечението с Afinitor трябва да се

спре незабавно и окончателно, а пациентът да се лекува с подходяща противогъбична терапия.

Има съобщения за случаи на пневмония, причинена от PJP/PCP, някои от които с летален

изход, при пациенти, получаващи еверолимус. PJP/PCP може да бъде свързана със съпътстваща

употреба на кортикостероиди или други имуносупресивни средства. Трябва да се обмисли

провеждането на профилактика на PJP/PCP, когато е необходимо едновременно прилагане на

кортикостероиди или други имуносупресивни средства.

Реакции на свръхчувствителност

Реакции на свръхчувствителност, проявяващи се със симптоми на анафилаксия, диспнея,

зачервяване, болки в гърдите или ангиоедем (напр. оток на дихателните пътища или езика с или

без дихателни нарушения), и не само, са били наблюдавани при лечение с еверолимус (вж.

точка 4.3).

Едновременно приложение с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE)

Пациентите, които по същото време приемат ACE инхибитор (напр. рамиприл), могат да бъдат

изложени на повишен риск от развитие на ангиоедем (напр. оток на дихателните пътища или

езика, със или без увреждане на дихателната система) (вж. точка 4.5).

Стоматит

Стоматитът, включващ разязвявания в устата и орален мукозит, е най-често съобщаваната

нежелана реакция при пациенти на лечение с Afinitor (вж.точка 4.8). Стоматитът възниква най-

често в рамките на първите 8 седмици от лечението. Проучване с едно рамо при

постменопаузални пациентки с рак на гърдата, лекувани с Afinitor плюс екземестан показва, че

кортикостероиден перорален разтвор без алкохол, прилаган като вода за уста през първите

8 седмици от лечението, може да намали честотата и тежестта на стоматита (вж. точка 5.1).

Следователно, лечението на стоматита може да включва профилактично и/или терапевтично

приложение на локално лечение, като кортикостероиден перорален разтвор без алкохол,

прилаган като вода за уста. Продукти, съдържащи алкохол, водороден пероксид, йодни

производни или мащерка трябва да се избягват, тъй като могат да доведат до влошаване на

състоянието. Препоръчва се проследяване за възникване на гъбични инфекции и лечението им,

особено при пациенти, лекувани със стероидни лекарствени продукти. Не трябва да се прилагат

противогъбични средства, ако не е диагностицирана гъбична инфекция (вж. точка 4.5).

Бъбречна недостатъчност

Наблюдавани са случаи на бъбречна недостатъчност (включително остра бъбречна

недостатъчност), някои от които с летален изход, при пациенти на лечение с Afinitor (вж.

точка 4.8). Бъбречната функция трябва да бъде проследявана, особено когато пациентите имат

допълнителни рискови фактори, които могат допълнително да увредят бъбречната функция.

Лабораторни изследвания и мониторинг

Бъбречна функция

Съобщава се за повишаване на серумния креатинин, обикновено слабо, както и за протеинурия

(вж. точка 4.8). Препоръчва се проследяване на бъбречната функция, включително измерване

на нивата на кръвната урея (BUN), наличието на белтък в урината или серумния креатинин,

преди започване на лечение с Afinitor и периодично в хода на лечението.

Кръвна захар

Съобщават се случаи на хипергликемия (вж.точка 4.8). Препоръчва се проследяване на нивата

на кръвната захар на гладно преди започване на лечение с Afinitor и периодично в хода на

лечението. По-често проследяване се препоръчва, когато Afinitor се прилага едновременно с

други лекарства, които могат да предизвикат хипергликемия. Когато е възможно трябва да се

постигне оптимален гликемичен контрол при пациентите преди започване на лечение с Afinitor.

Липиди в кръвта

Съобщава се за дислипидемия (включително хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия).

Препоръчва се проследяване на нивата на холестерола и триглицеридите в кръвта преди

започване на лечение с Afinitor и периодично след това, препоръчва се също така прилагане на

съответната подходяща лекарствена терапия.

Хематологични показатели

Съобщава се за понижаване на хемоглобина, броят на лимфоцитите, неутрофилите и

тромбоцитите (вж. точка 4.8). Препоръчва се проследяване на кръвните показатели при

започване на лечение с Afinitor и периодично в хода на лечението.

Функционални карциноидни тумори

При рандомизирано двойносляпо, многоцентрово изпитване при пациенти с функционални

карциноидни тумори, Afinitor в комбинация с депо октреотид е бил сравнен с плацебо плюс

депо октреотид. Проучването не постига първичната си крайна точка по отношение на

ефикасността (преживяемост без прогресия [ПБП]) и междинните анализи на общата

преживяемост (ОП) показват числено превъзходство на плацебо плюс депо октреотид рамото.

Следователно, безопасността и ефикасността на Afinitor при пациенти с функционални

карциноидни тумори все още не са установени.

Прогностични фактори при невроендокринни тумори от гастроинтестинален или белодробен

произход

При пациенти с нефункционални гастроинтестинални или белодробни невроендокринни

тумори и добри прогностични фактори на изходно ниво, напр. илеум като първично туморно

огнище и нормални стойности на хромогранин А или без ангажиране на костите, е необходимо

да се направи индивидуална оценка на отношението полза/риск, преди да се започне лечение с

Afinitor. Има ограничени данни относно ползите по отношение на преживяемостта без

прогресия в подгрупата пациенти с илеум като първично туморно огнище (вж. точка 5.1).

Взаимодействия

Трябва да се избягва едновременното прилагане с инхибитори и индуктори на CYP3A4 и/или

ефлуксната помпа за редица лекарства: P-гликопротеин (PgP). Ако едновременното прилагане с

умерени CYP3A4 и/или PgP инхибитори или индуктори не може да бъде избегнато, трябва да

се има предвид коригиране на дозата на Afinitor на база прогнозираната AUC (вж. точка 4.5).

Съпътстващото лечение със силни CYP3A4 инхибитори води до драматично повишаване на

плазмените концентрации на еверолимус (вж. точка 4.5). Понастоящем няма достатъчно данни,

за да се дадат препоръки за дозиране в тази ситуация. Следователно едновременното лечение с

Afinitor и силни инхибитори не се препоръчва.

Необходимо е повишено внимание в случаите, когато Afinitor се приема в комбинация с

CYP3A4 субстрати с тесен терапевтичен индекс, които се приемат перорално, поради

възможността за лекарствени взаимодействия. Ако Afinitor се приема с CYP3A4 субстрати с

тесен терапевтичен индекс, които се приемат перорално (напр. пимозид, терфенадин,

астемизол, цизаприд, хинидин или производни на ерго алкалоиди), пациентите трябва да бъдат

наблюдавани за поява на нежелани лекартвени реакции, описани в продуктовата информация

на прилагания перорално CYP3A4 субстрат (вж. точка 4.5).

Чернодробно увреждане

Експозицията на еверолимус е повишена при пациенти с лека (клас А по Child-Pugh), умерена

(клас В по Child-Pugh) и тежка (клас С по Child-Pugh) степен на чернодробно увреждане (вж.

точка 5.2).

Afinitor се препоръчва за употреба при пациенти с тежка степен на чернодробно увреждане

(клас С по Child-Pugh), само ако потенциалната полза превишава риска (вж. точки 4.2 и 5.2).

Понастоящем липсват клинични данни за безопасност или ефикасност, които да подкрепят

препоръките за коригиране на дозата с оглед овладяване на нежеланите реакции при пациенти с

чернодробно увреждане.

Ваксинации

Употребата на живи ваксини трябва да се избягва по време на лечението с Afinitor (вж.

точка 4.5).

Лактоза

Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, пълен лактазен

дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция, не трябва да приемат това лекарство.

Усложнения при зарастване на рани

Нарушеното зарастване на рани е клас-специфичен ефект на рапамициновите производни,

включително еверолимус. Необходимо е повишено внимание при употребата на Afinitor в

периоперативния период.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Еверолимус е субстрат на CYP3A4, а също така е субстрат и умерен инхибитор на PgP. Поради

тази причина абсорбцията и последващото елиминиране на еверолимус могат да бъдат

повлияни от лекарствени продукти, които повлияват CYP3A4 и/или PgP.

In vitro

еверолимус е

компетитивен инхибитор на CYP3A4 и смесен инхибитор на CYP2D6.

Известни и теоретични взаимодействия с избрани инхибитори и индуктори на CYP3A4 и РgP са

изброени в Таблица 2 по-долу.

Инхибиторите на CYP3A4 и PgP повишават концентрацията на еверолимус

Вещества, които са инхибитори на CYP3A4 или PgP могат да повишат концентрацията на

еверолимус в кръвта чрез понижаване на метаболизма или ефлукса на еверолимус от чревните

клетки.

Индукторите на CYP3A4 и PgP понижават концентрацията на еверолимус

Вещества, които са индуктори на CYP3A4 или PgP могат да понижат концентрацията на

еверолимус в кръвта чрез повишаване на метаболизма или ефлукса на еверолимус от чревните

клетки.

Таблица 2

Влияние на други активни вещества върху еверолимус

Активно вещество, с

което взаимодейства

Взаимодействие – Промяна в

AUC/C

max

на еверолимус

Средно геометрично

съотношение (наблюдаван

диапазон)

Препоръки, свързани с

едновременното прилагане

Мощни инхибитори на CYP3A4/PgP

Кетоконазол

AUC ↑15,3 пъти

(диапазон 11,2-22,5)

↑4,1 пъти

(диапазон 2,6-7,0)

Не се препоръчва едновременно

лечение с Afinitor и мощни

инхибитори на PgP.

Итраконазол,

позаконазол,

вориконазол

Не е проучвано. Очаква се

силно повишаване на

концентрацията на

еверолимус.

Телитромицин,

кларитромицин

Нефазодон

Ритонавир,

атазанавир,

саквинавир,

дарунавир, индинавир,

нелфинавир

Умерени инхибитори на CYP3A4/PgP

Еритромицин

AUC ↑4,4 пъти

(диапазон 2,0-12,6)

↑2,0 пъти

(диапазон 0,9-3,5)

Необходимо е повишено

внимание, ако прилагането в

комбинация с умерени

инхибитори на CYP3A4 или PgP

не може да се избегне.

Ако при пациентите се налага

едновременно прилагане с

умерен инхибитор на CYP3A4

или PgP, може да се обмисли

намаляване на дозата до 5 mg на

ден или 2,5 mg на ден. Няма,

обаче, клинични данни с такова

коригиране на дозата. Поради

интериндивидуална

вариабилност препоръчаната

корекция на дозата може да не

бъде оптимална за всички,

затова се препоръчва

внимателно проследяване за

поява на нежелани реакции. При

спиране на приема на умерения

инхибитор, трябва да се

предвиди период на очистване

от поне 2-3 дни (средното време

на елиминиране на най-често

използваните умерени

инхибитори) преди дозата на

Afinitor да се върне към дозата,

използвана преди започване на

едновременното прилагане.

Иматиниб

3,7 пъти

2,2 пъти

Верапамил

AUC ↑3,5 пъти

(диапазон 2,2-6,3)

↑2,3 пъти

(диапазон 1,3-3,8)

Перорален

циклоспорин

AUC ↑2,7 пъти

(диапазон 1,5-4,7)

↑1,8 пъти

(диапазон 1,3-2,6)

Флуконазол

Не е проучвано. Очаква се

повишена експозиция.

Дилтиазем

Дронедарон

Не е проучвано. Очаква се

повишена експозиция.

Ампренавир,

фосампренавир

Не е проучвано. Очаква се

повишена експозиция.

Сок от грейпфрут или

други храни,

повлияващи

CYP3A4/PgP

Не е проучвано. Очаква се

повишена експозиция (ефектът

варира значително).

Комбинацията трябва да се

избягва.

30 Churchill Place

Canary Wharf

London E14 5EU

United Kingdom

An agency of the European Union

Telephone

+44 (0)20 3660 6000

Facsimile

+44 (0)20 3660 5555

Send a question via our website

www.ema.europa.eu/contact

© European Medicines Agency, 2018. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/689372/2018

EMEA/H/C/001038

Afinitor (everolimus)

Общ преглед на Afinitor и защо е разрешен за употреба в ЕС

Какво представлява Afinitor и за какво се използва?

Afinitor е противораково лекарство, което се използва за лечение на следните видове рак:

рак на гърдата, който е авансирал (започнал е да се разпространява) при жени, преминали

менопаузата. Afinitor се използва при рак на гърдата, който е „хормон-рецептор-позитивен“

(на повърхността на раковите клетки има рецептори за естроген) и „HER2/neu-негативен“

(раковите клетки не съдържат високи нива на протеина HER2/neu (рецептор-2 за човешки

епидермален растежен фактор). Afinitor се използва заедно с лекарство, наречено екземестан,

след като други лечения с така наречените „нестероидни ароматазни инхибитори“ са

неуспешни;

невроендокринни тумори на панкреаса (тумори на произвеждащите хормони клетки в

панкреаса), когато раковите клетки са добре или умерено диференцирани (което означава, че

клетките могат да бъдат различени от нормалните клетки на панкреаса). Прилага се при

метастатичен рак (който се е разпространил в други части на организма) или когато ракът не

може да бъде отстранен по хирургичен път;

невроендокринни тумори, произхождащи от белите дробове или червата, когато раковите

клетки са добре диференцирани и ракът е метастатичен или не може да бъде отстранен по

хирургичен път;

авансирал бъбречноклетъчен карцином (вид рак на бъбреците), когато ракът се е влошил

въпреки лечението с лекарство анти-VEGF (вид лекарство, което блокира ефектите от

протеините за съдовия ендотелен растежен фактор).

Afinitor съдържа активното вещество еверолимус (everolimus).

Как се използва Afinitor?

Afinitor се отпуска по лекарско предписание и лечението трябва да се започне и да се наблюдава

от лекар с опит в прилагането на лечения при рак.

Afinitor се предлага под формата на таблетки (2,5, 5 и 10 mg), а препоръчителната доза е 10 mg

веднъж дневно. Лечението продължава, докато има ефект или до възникване на неприемливи

нежелани реакции. Ако пациентът получи тежки нежелани реакции или непоносимост, лекарят

Afinitor (everolimus)

EMA/689372/2018

Страница 2/3

може да намали дозата или да прекрати лечението за кратък период от време. При пациенти с

чернодробни проблеми дозите трябва да се намалят.

Таблетките трябва да се приемат по едно и също време всеки ден и да се вземат само със или

само без храна.

За повече информация относно употребата на Afinitor вижте листовката или се свържете с Вашия

лекар или фармацевт.

Как действа Afinitor?

Активното вещество в Afinitor, еверолимус, блокира протеин, наречен „таргетен за рапамицин при

бозайници“ (mTOR). В организма еверолимус се свързва първо с протеина, наречен FKBP-12,

който се намира в клетките, и образува комплекс. След образуването си този комплекс блокира

mTOR. Тъй като mTOR участва в контрола на клетъчното деление и растежа на кръвоносните

съдове, Afinitor предотвратява делението на раковите клетки и намалява кръвоснабдяването им.

Това забавя растежа и разпространението на раковото заболяване.

Какви ползи от Afinitor са установени в проучванията?

Рак на гърдата

В комбинация с екземестан, Afinitor е проучен при 724 пациенти с хормон-рецептор-позитивен и

HER2/neu-негативен авансирал рак на гърдата, който се е влошил след лечение с летрозол и

анастразол (нестероидни ароматазни инхибитори). Пациентите, приемащи Afinitor, преживяват

средно 7,8 месеца без влошаване на заболяването в сравнение с 3,2 месеца при пациентите,

приемащи плацебо (сляпо лечение).

Невроендокринни тумори на панкреаса

В проучване при 410 пациенти с авансирали добре или умерено диференцирани

невроендокринни тумори, произхождащи от панкреаса, Afinitor е сравнен с плацебо. Пациентите,

приемащи Afinitor, преживяват средно 11,0 месеца без влошаване на заболяването в сравнение с

4,6 месеца при пациентите, приемащи плацебо.

Невроендокринни тумори, произхождащи от белите дробове или червата

Afinitor е проучен при 302 пациенти с авансирали невроендокринни тумори, произхождащи от

белите дробове или червата. Пациентите, които получават Afinitor и най-добрите поддържащи

лечения, преживяват средно 11 месеца без влошаване на заболяването в сравнение с около 4

месеца при пациентите, които получават плацебо и най-добрите поддържащи лечения за

облекчаване на симптомите на заболяването.

Бъбречноклетъчен карцином

Afinitor е проучен при 416 пациенти с авансирал бъбречноклетъчен карцином, който се е влошил

въпреки лечението с лекарства анти-VEGF (сунитиниб, сорафениб или и двете). Пациентите,

приемащи Afinitor, преживяват средно 4,9 месеца без влошаване на заболяването в сравнение с

1,9 месеца при пациентите, приемащи плацебо.

Afinitor (everolimus)

EMA/689372/2018

Страница 3/3

Какви са рисковете, свързани с Afinitor?

Най честите нежелани реакции при Afinitor (които може да засегнат повече от 1 на 10 души) са

обрив, сърбеж, гадене, намален апетит, дисгеузия (нарушения във вкусовите усещания),

главоболие, загуба на тегло, периферни отоци (подуване, особено на глезените и стъпалата),

кашлица, анемия (нисък брой на червените кръвни клетки), умора, диария, слабост, инфекции,

стоматит (възпаление на лигавицата на устната кухина), хипергликемия (високи нива на кръвната

захар), хиперхолестеролемия (високи нива на холестерол в кръвта), пневмонит (възпаление на

белите дробове) и кръвотечение от носа. За пълния списък на всички нежелани реакции,

съобщени при Afinitor, вижте листовката.

Afinitor не трябва да се прилага при хора, които са свръхчувствителни (алергични) към други

рапамицинови производни (вещества със структура, сходна на еверолимус) или към някоя от

останалите съставки. За пълния списък на ограниченията вижте листовката.

Защо Afinitor е разрешен за употреба в ЕС?

Европейската агенция по лекарствата реши, че ползите от употребата на Afinitor са по-големи от

рисковете и този продукт може да бъде разрешен за употреба в ЕС. Afinitor забавя прогресията на

заболяването при пациенти с авансирали невроендокринни тумори, произхождащи от панкреаса,

авансирал бъбречноклетъчен карцином и хормон-рецептор-позитивен авансирал рак на гърдата.

Агенцията също така реши, че 7-месечното забавяне на прогресията на заболяването при

пациенти с невроендокринни тумори, произхождащи от белите дробове или червата, е клинично

значимо, независимо от известните нежелани реакции на Afinitor.

Какви мерки се предприемат, за да се гарантира безопасната и

ефективна употреба на Afinitor?

Препоръките и предпазните мерки за безопасната и ефективна употреба на Afinitor, които следва

да се спазват от медицинските специалисти и пациентите, са включени в кратката характеристика

на продукта и в листовката.

Както при всички лекарства, данните във връзка с употребата на Afinitor непрекъснато се

проследяват. Съобщените нежелани реакции, свързани с употребата на Afinitor, внимателно се

оценяват и се предприемат всички необходими мерки за защита на пациентите.

Допълнителна информация за Afinitor:

Afinitor получава разрешение за употреба, валидно в EС, на 3 август 2009 г.

Допълнителна информация за Afinitor можете да намерите на уебсайта на Агенцията:

ema.europa.eu/medicines/human/EPAR/Afinitor

Дата на последно актуализиране на текста: 11-2018.

Подобни продукти

Сигнали за търсене, свързани с този продукт

Преглед на историята на документите

Споделете тази информация