Pexion

Основна информация

  • Търговско наименование:
  • Pexion
  • Използвай за:
  • Животни
  • Вид на лекарството:
  • алопатични наркотици

Документи

Локализация

  • Предлага се в:
  • Pexion
    Европейски съюз
  • Език:
  • български

Терапевтична информация

  • Терапевтична група:
  • Кучета
  • Терапевтична област:
  • Антиепилептици, други антиепилептици
  • Терапевтични показания:
  • За намаляване на честотата на генерализирани припадъци, дължащи се на идиопатична епилепсия при кучета за употреба след внимателна оценка на алтернативните възможности за лечение.

Друга информация

Състояние

  • Източник:
  • EMA - European Medicines Agency
  • Статус Оторизация:
  • упълномощен
  • Номер на разрешението:
  • EMEA/V/C/002543
  • Дата Оторизация:
  • 25-02-2013
  • EMEA код:
  • EMEA/V/C/002543
  • Последна актуализация:
  • 24-02-2018

Доклад обществена оценка

30 Churchill Place

Canary Wharf

London E14 5EU

United Kingdom

An agency of the European Union

Telephone

+44 (0)20 3660 6000

Facsimile

+44 (0)20 3660 5555

Send a question via our website

www.ema.europa.eu/contact

© European Medicines Agency, 2017. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/807398/2012

EMEA/V/C/002543

Резюме на EPAR за обществено ползване

Pexion

имепитоин

Настоящият документ представлява резюме на Европейския публичен доклад за оценка (EPAR) за

Pexion. В него се разяснява как Агенцията е оценила ветеринарномедицинския продукт (ВМП), за

да препоръча лицензиране за употреба в Европейския съюз (ЕС) и условия на употреба.

Документът не е предназначен да предоставя практически съвети относно употребата на Pexion.

За практическа информация относно употребата на Pexion, собствениците на животни или

животновъдите следва да прочетат листовката или да се свържат с ветеринарен лекар или

фармацевт.

Какво представлява Pexion и за какво се използва?

Pexion е ветеринарномедицински продукт, който се използва при кучета за намаляване на

честотата на генерализирани пристъпи (припадъци, засягащи по-голямата част или целия мозък),

дължащи се на епилепсия поради неизвестни причини (идиопатична). Той трябва да се използва

след внимателна оценка на алтернативните варианти за лечение. Pexion съдържа активната

субстанция имепитоин (imepitoin).

Как се използва Pexion?

Pexion се предлага под формата на таблетки и се отпуска по лекарско предписание. Дозата се

изчислява според теглото на кучето: лечението с Pexion трябва да бъде започнато при доза от 10

mg на килограм телесно тегло два пъти дневно. Ако пристъпите не се контролират адекватно след

едноседмично лечение, ветеринарният хирург може да увеличи дозата с 50-100% до максимум 30

mg на килограм телесно тегло два пъти дневно.

Как действа Pexion?

Активната субстанция в Pexion, имепитоин, е антиепилептично лекарство. Епилепсията се

причинява от прекомерна електрическа активност в мозъка. Имепитоин активира частично

рецепторите на невротрансмитера GABA – вещество, което понижава електрическата активност на

мозъка. Невротрансмитерите от рода на GABA са химикали, които позволяват на нервните клетки

Pexion

EMA/127949/2013

Страница 2/3

да комуникират помежду си. Като активира рецепторите, имепитоин увеличава ефектите на GABA

и помага за предотвратяване на пристъпите. Имепитоин притежава и слаб блокиращ ефект върху

калциевите канали. Това са пори, които позволяват на калция да се придвижи в нервните клетки,

позволявайки предаването на електрически импулси между нервните клетки. Това също може да

помогне за контролирането на пристъпите.

Какви ползи от Pexion са установени в проучванията?

В едно полево проучване в ЕС, обхващащо 226 кучета, Pexion в доза от 10-30 mg/kg два пъти

дневно намалява средния брой на генерализирани пристъпи от 2,3 до 1,1 месечно след 20-

седмично лечение. Това се сравнява с намаление от 2,4 пристъпа до 1,1 месечно при

фенобарбитал (друго антиепилептично лекарство). По време на 12-седмичната фаза на оценка

47% (30 от 64) от кучетата, лекувани с Pexion, нямат генерализирани пристъпи, докато 58% (51 от

88) от лекуваните с фенобарбитал кучета са нямали пристъпи. Въпреки че съотношението на броя

кучета без пристъпи при Pexion е по-малко, отколкото при фенобарбитал, някои кучета се

контролират добре с Pexion. Тъй като нежелани лекарствени реакции се появяват по-рядко,

отколкото при фенобарбитал, Pexion е подходящ вариант за лечение при някои кучета, в частност

отчитайки неговия профил на безопасност.

Във второ полево проучване в САЩ, обхващащо 151 кучета, 12-седмично лечение с Pexion с

фиксирана доза от 30 mg/kg два пъти дневно води до 21% (21 от 99) кучета без пристъпи в

сравнение с 8% (4 от 52) от кучетата, получаващи фалшиво лечение. 25% от кучетата не

показват отговор на лечението с Pexion и имат същия или увеличен брой пристъпи.

Какви са рисковете, свързани с Pexion?

Леките и обикновено краткотрайни неблагоприятни лекарствени реакции при Pexion са

полифагия (прекомерно ядене), анорексия (загуба на апетит), хиперактивност, полиурия

(увеличен обем на урината), полидипсия (прекомерен прием на вода), сомнолетност (сънливост),

хиперсаливация, емезис (повръщане), атаксия (неспособност за координиране на мускулните

движения), апатия (липса на интерес към околната среда), диария, дезориентация, изпадане на

мигателната ципа (изпъкване на „третия клепач“ в окото), намалено виждане и чувствителност

към звуци.

Pexion не трябва да се използва при кучета с тежко увредена чернодробна, бъбречна или

сърдечна функция.

Ефективността на Pexion за лечение на кучета с епилептичен статус и клъстерни пристъпи не е

изследвана. Поради това Pexion не трябва да се използва като основно лечение при животни с

клъстерни пристъпи (група припадъци, които се повтарят един след друг) и епилептичен статус

(често повтарящи се пристъпи).

За пълния списък на всички неблагоприятни лекарствени реакции и ограничения, съобщени при

Pexion, вижте листовката.

Какви са предпазните мерки за лицето, което прилага

ветеринарномедицинския продукт или влиза в контакт с животното?

При случайно поглъщане, особено от деца, незабавно да се потърси медицинска помощ, като на

лекаря се предостави листовката или етикетът.

Pexion

EMA/127949/2013

Страница 3/3

За да се предотврати случайно поглъщане, капачката на бутилката трябва веднага да се завинтва

обратно след изваждане на необходимия брой таблетки за една доза.

Защо Pexion е лицензиран за употреба?

Комитетът по лекарствените продукти за ветеринарна употреба (CVMP) на Агенцията реши, че

ползите от Pexion са по-големи от рисковете, и препоръча Pexion да бъде лицензиран за употреба

в ЕС.

Допълнителна информация за Pexion:

На 25 февруари 2013 г. Европейската комисия издава лиценз за употреба на Pexion, валиден в

ЕС.

Пълният текст на EPAR за Pexion може да се намери на уебсайта на Агенцията: ema.europa.eu/Find

medicine/Veterinary medicines/European public assessment reports. За повече информация относно

третирането с Pexion собствениците на животни или животновъдите следва да прочетат

листовката или да попитат ветеринарен лекар или фармацевт.

Дата на последно актуализиране на текста: юни 2017.

Листовка за пациента: състав, показания, Нежелани лекарствени реакции, дозиране, взаимодействия, бременност, кърмене

B. ЛИСТОВКА

ЛИСТОВКА:

Pexion 100 mg таблетки за кучета

Pexion 400 mg таблетки за кучета

1.

ИМЕ И ПОСТОЯНEН АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА ЛИЦЕНЗА ЗА УПОТРЕБА И

НА ПРОИЗВОДИТЕЛЯ, АКО ТЕ СА РАЗЛИЧНИ

Притежател на лиценза за употреба и производител, отговорен за освобождаване на партидата:

Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

55216 Ingelheim/Rhein

ГЕРМАНИЯ

2.

НАИМЕНОВАНИЕ НА ВЕТЕРИНАРНОМЕДИЦИНСКИЯ ПРОДУКТ

Pexion 100 mg таблетки за кучета

Pexion 400 mg таблетки за кучета

Imepitoin

3.

СЪДЪРЖАНИЕ НА АКТИВНАТА СУБСТАНЦИЯ И ЕКСЦИПИЕНТИТЕ

Бели, продълговати, с делителна черта и с щамповано лого “I 01” (100 mg) или “I 02” (400 mg) от

едната страна. Таблетката може да бъде разделена на равни половини.

Една таблетка съдържа:

Imepitoin

100 mg

Imepitoin

400 mg

4.

ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ

За намаляване на честотата на генерализираните гърчове, дължащи се на идиопатична епилепсия

при кучета, за употреба след внимателна преценка на възможните алтернативни лечения.

5.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Да не се използва при свръхчувствителност към активната субстанция или към някой от

ексципиентите.

Да не се използва при кучета със силно увредена чернодробна функция, тежки бъбречни или тежки

сърдечно-съдови заболявания

. Вижте също точка „

Бременност и лактация

”.

6.

НЕБЛАГОПРИЯТНИ РЕАКЦИИ

При предклинични и клинични проучвания са наблюдавани следните леки и обикновено преходни

неблагоприятни реакции изброени по намаляваща честота: полифагия (повишен апетит) в началото

на лечението (много често), анорексия (загуба на апетит), хиперактивност (много по-голяма

активност от обикновено), полиурия (повишено отделяне на урина), полидипсия (увеличена

жажда), сънливост, хиперсаливация (увеличено отделяне на слюнка), емезис (повръщане), атаксия

(загуба на координация), летаргия, диария, дезориентация, пролапс на мембраната на третия

клепач (видим трети клепач), намалено зрение и чувствителност към звук.

На място нечесто се съобщава за агресивност. Тази агресивност е потенциално свързана с

лечението. Агресивност може да има и в постикталния период или като промяна в поведението,

която възниква като част от самото заболяване.

При кучета, лекувани с имепитоин, се наблюдава слабо повишение на нивата на плазмения

креатинин, уреята и холестерола; те обаче обикновено не надвишават нормалните референтни

диапазони и не се свързват с никакви клинично значими наблюдения или събития.

Честотата на неблагоприятните реакции се определя чрез следната класификация:

много чести (повече от 1 на 10 третирани животни, проявяващи неблагоприятни реакции по

време на курса на едно лечение)

чести (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 100 третирани животни)

не чести (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 1000 третирани животни)

редки (повече от 1 но по-малко от 10 животни на 10 000 третирани животни)

много редки (по малко от 1 животно на 10 000 третирани животни, включително изолирани

съобщения).

Ако забележите някакви неблагоприятни реакции, включително и такива, които не са описани в

тази листовка, или мислите, че ветеринарномедицинският продукт не работи, моля да уведомите

Вашия ветеринарен лекар.

7.

ВИДОВЕ ЖИВОТНИ, ЗА КОИТО Е ПРЕДНАЗНАЧЕН ВМП

Кучета.

8.

ДОЗИРОВКА ЗА ВСЕКИ ВИД ЖИВОТНО, МЕТОД И НАЧИН НА ПРИЛАГАНЕ

Перорално приложение в дози от 10 mg/kg до 30 mg/kg телесна маса имепитоин два пъти дневно

през приблизително 12 часа. Всяка таблетка може да бъде разделена наполовина за точна

дозировка в съответствие с телесната маса на кучето. Оставащата половин таблетка трябва да се

използва за следващата доза.

Необходимата дозировка е различна за отделните животни и зависи от тежестта на заболяването.

Препоръчителната начална доза имепитоин е 10 mg/kg телесна маса два пъти дневно.

Започнете терапията, като използвате таблицата за телесната маса и дозировката. Ако гърчовете не

намалеят адекватно след минимум 1 седмица лечение при използваната доза, наблюдаващият

ветеринарен лекар трябва да направи повторна оценка на кучето. При положение, че

ветеринарномедицинският продукт се понася добре от кучето, дозата може да бъде увеличена на

стъпки от по 50 до 100% до максимална доза 30 mg/kg, прилагана два пъти дневно.

Бионаличността е по-голяма, когато се прилага при кучета на гладно. Времето на даване на

таблетката трябва да е постоянно по отношение на храненето.

Брой таблетки (да се дават два пъти дневно) за започване на лечението:

Телесна маса (kg)

Брой таблетки

100 mg таблетка

400 mg таблетка

5,1–10,0

10,1–15,0

1 ½

15,1–20,0

20,1–40,0

40,1–60,0

1 ½

Над 60

9.

СЪВЕТ ЗА ПРАВИЛНО ПРИЛОЖЕНИЕ

Всяка таблетка може да бъде разделена наполовина за точно дозиране в зависимост от

индивидуалното телесна маса на кучето.

10.

КАРЕНТЕН СРОК

Не е приложимо.

11.

СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ НА ПРОДУКТА

Да се съхранява далеч от погледа и на недостъпни за деца места.

Този ветеринарномедицински продукт не изисква никакви специални условия за съхранение.

Да не се използва този ветеринарномедицински продукт след изтичанe срока на годност, посочен

върху картонената опаковка след „Годен до“ и върху бутилката след „EXP“.

Срок на годност след първото отваряне на бутилката: 8 месеца.

12.

СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Поради естеството на епилепсията фармакологичният отговор на лечението може да бъде различен.

Някои кучета няма да получават гърчове, при други ще се наблюдава намаляване на броя на

гърчовете, а при трети няма да има никакъв отговор. Поради тази причина трябва внимателно да се

помисли, преди да се реши едно куче в стабилизирано състояние да бъде прехвърлено от друго

лечение на имепитоин. При кучетата без отговор може да се наблюдава увеличение на честотата на

гърчовете. Ако гърчовете не бъдат достатъчно контролирани, трябва да се помисли за

допълнителни диагностични мерки и друго антиепилептично лечение. Когато по медицински

причини се налага преход от една антиепилептична терапия към друга, това трябва да се извърши

постепенно и при подходящо клинично наблюдение.

Оценката полза/ риск за отделното куче трябва да вземе предвид подробностите от литературата за

продукта.

Ефикасността на ветеринарномедицинския продукт при кучета със статус епилептикус и клъстерни

гърчове не е доказана. Поради това, имепитоин не трябва да се използва като първично лечение

при кучета с клъстерни гърчове и статус епилептикус.

При експериментални проучвания с продължителност 4 седмици не се наблюдава никаква загуба

на антиконвулсивна ефикасност (развитие на толеранс) по време на непрекъснатото лечение в

продължение на 4 седмици.

От ограничения брой проведени проучвания не може да се направят категорични заключения за

ефикасността на имепитоин като допълнителна терапия към фенобарбитал, калиев бромид и/или

леветирацетам (вж. точка „Взаимодействия“).

Специални предпазни мерки за животните при употребата на продукта:

Безопасността на ветеринарномедицинския продукт не е тествана при кучета с тегло под 5 kg или

при кучета със заболявания, като например, бъбречно, чернодробно, сърдечно, стомашно-чревно

или друго заболяване.

Леки поведенчески или мускулни признаци може да се наблюдават при рязкото спиране на

лечението с имепитоин.

Специални предпазни мерки за лицата, прилагащи ветеринарномедицинския продукт на животните:

При случайно поглъщане, особено от дете, незабавно да се потърси медицински съвет, като на

лекаря се покаже листовката за употреба или етикета на продукта.

За да се предотврати случайното поглъщане на таблетки, капачката на бутилката трябва да се

поставя обратно веднага след като се вземе нужният брой таблетки за едно приложение.

Бременност и лактация:

Употребата на ветеринарномедицинския продукт не се препоръчва при мъжки разплодни кучета

или при женски кучета по време на бременност и лактация. Вижте също точка „Предозиране”.

Взаимодействия с други ветеринарномедицински продукти и други форми на взаимодействие:

Продуктът е използван в комбинация с фенобарбитал, калиев бромид и/или в малък брой

случаи леветирацетам и не са наблюдавани неблагоприятни клинични взаимодействия (вж.

точка „Специални предупреждения“)

Предозиране (симптоми, спешни мерки, антидоти):

В случай на многократно предозиране с 5 пъти по-висока от най-високата препоръчителна доза се

наблюдават неврологични и стомашно-чревни реакции и обратимо удължаване на QT интервала.

При такива дози симптомите обикновено не са животозастрашаващи и обикновено отшумяват в

рамките на 24 часа, ако се предприеме симптоматично лечение.

Неврологичните реакции могат да включват загуба на рефлекс за изправяне (загуба на равновесие),

намалена активност, падане на клепач, сълзене (прекомерно сълзоотделяне), сухота в очите

(недостатъчно сълзоотделяне) и нистагъм (необичайно движение на очите).

При 5 пъти препоръчителната доза може да се наблюдава намалена телесна маса.

При мъжки кучета, на които е приложена 10 пъти горната препоръчителна лечебна доза, се

наблюдава дифузна атрофия на семиниферните тубули в тестисите и свързано с това намален брой

на сперматозоидите. Вижте също точка „Бременност и лактация”.

13.

СПЕЦИАЛНИ МЕРКИ ЗА УНИЩОЖАВАНЕ НА НЕИЗПОЛЗВАН ПРОДУКТ ИЛИ

ОСТАТЪЦИ ОТ НЕГО, АКО ИМА ТАКИВА

ВМП не трябва да бъдат изхвърляни чрез битови отпадъци или отпадни води. Попитайте Bашия

ветеринарен лекар какво да правите с ненужните ВМП. Тези мерки ще помогнат за опазване на

околната среда.

14.

ДАТАТА НА ПОСЛЕДНАТА РЕДАКЦИЯ НА ТЕКСТА

Подробна информация за този ветеринарномедицински продукт може да намерите на интернет

страницата на Европейската Агенция по Лекарствата http://www.ema.europa.eu/.

15.

ДОПЪЛНИТЕЛНА ИНФОРМАЦИЯ

В едно европейско полево изпитване за сравняване на ефикасността на имепитоин и фенобарбитал

при 226 кучета с новодиагностицирана идиопатична епилепсия 45% от случаите в групата на

имепитоин и 20% от групата на фенобарбитал са изключени от анализа за ефикасност по причини,

включващи и липса на отговор на лечението. При останалите кучета (64 кучета за Pexion и

88 кучета за фенобарбитал) са наблюдавани следните клинични резултати: средната честота на

генерализираните гърчове е намалена от 2,3 пристъпа на месец в групата на имепитоин и

2,4 пристъпа на месец в групата на фенобарбитал на 1,1 пристъпа на месец и за двете групи след

20 седмици лечение. Разликата между групите на имепитоин и фенобарбитал в честотата на

гърчове на месец след лечението (коригирана спрямо разликата на изходното ниво) е 0,004,

95% ДИ [-0,928, 0,935]. По време на фазата на оценяване от 12 седмици процентът на кучетата без

генерализирани гърчове е 47% (30 кучета) в групата на имепитоин и 58% (51 кучета) в групата на

фенобарбитал.

Въпреки че ефикасността може да не бъде пълна, имепитоин се смята за подходящ вариант на

лечение при някои кучета поради неговия профил на безопасност.

Безопасността и на двете лечения е оценена при пълния анализ на базата данни (или базата данни

за безопасност, т.е. 116 животни в групата на имепитоин и 110 животни в групата на

фенобарбитал). Увеличените дози фенобарбитал се свързват с повишени нива на чернодробните

ензими ALT, AP, AST, GGT и GLDH. За сравнение, никой от петте ензима не се увеличава с

увеличаването на дозите имепитоин. При кучетата, лекувани с имепитоин, се наблюдава слабо

увеличение на стойностите на креатинина в сравнение с изходното ниво. Горната граница на

доверителния интервал за креатинина обаче остава в референтния диапазон при всички визити.

Освен това, по-малък брой неблагоприятни реакции се наблюдават при полиурия (10% спр. 19% от

кучетата), полидипсия (14% спр. 23%) и изразено седиране (14% спр. 25%), когато се сравняват

имепитоин и фенобарбитал. Вижте точка "Неблагоприятни реакции" за повече подробности.

В едно американско полево изпитване за сравняване на ефикасността на имепитоин и плацебо,

при фиксирана доза от 30 mg/kg два пъти дневно в продължение на период на лечение от 84 дни

при 151 кучета с идиопатична епилепсия, процентът на кучетата без генерализирани гърчове е

21% (21 кучета от 99; 95 % ДИ [0,131; 0,293]) в групата на имепитоин и 8% (4 кучета от 52; 95%

ДИ [0,004; 0,149]) в групата на плацебо. 25% от кучетата не реагираха на лечението с

имепитоин (същата или увеличена честота на пристъпи).

Размери на опаковката:

Бутилка със 100 или 250 таблетки.

Не всички размери на опаковката могат да бъдат предлагани на пазара.

4-12-2018

FDA Approves Pexion for Treating Noise Aversion in Dogs

FDA Approves Pexion for Treating Noise Aversion in Dogs

The U.S. Food and Drug Administration announced today that its Center for Veterinary Medicine has approved Pexion (imepitoin tablets) to treat noise aversion in dogs. Dogs with noise aversion are sensitive to loud noises such as fireworks, street/traffic noises, and gun shots.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

28-5-2018

Pending EC decision:  Pexion, imepitoin, Opinion date: 25-May-2018

Pending EC decision: Pexion, imepitoin, Opinion date: 25-May-2018

Europe - EMA - European Medicines Agency

9-7-2018

Pexion (Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH)

Pexion (Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH)

Pexion (Active substance: Imepitoin) - Centralised - 2-Monthly update - Commission Decision (2018)4433 of Mon, 09 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/V/C/2543/II/11/G

Europe -DG Health and Food Safety